WskazaniaProdukt jest zalecany do krótkotrwałego uśmierzania ostrego, umiarkowanego bólu wymagającego silniejszego działania przeciwbólowego niż obserwowane po podaniu samego jednoskładnikowego leku przeciwbólowego. Leczenie: bólu głowy, migreny (z aurą i bez aury), ból zęba (w tym bólu po ekstrakcji), bolesnego miesiączkowania, bólu mięśni, neuralgii, bólu pleców, bólu kości i stawów związanego z zapaleniem stawów i reumatyzmem, bólu związanego z uszkodzeniami w wyniku nadmiernego wysiłku i skręceniami oraz rwy kulszowej. Ten produkt jest wskazany dla osób w wieku 12 lat i powyżej.DawkowanieDorośli. Rozpuścić 1 lub 2 tabl. w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i podawać co 4-6 h, maks. 4x/dobę, w razie potrzeby. Młodzież w wieku 16-18 lat. Rozpuścić 1 lub 2 tabl. w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i podawać co 6 h, maks. 4x/dobę, w razie potrzeby. Nie przekraczać dawki 8 tabl./dobę (co jest równoważne 4 g paracetamolu, 102,4 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 240 mg kofeiny). Młodzież w wieku 12-15 lat. Rozpuścić 1 tabl. w co najmniej połowie szklanki wody (200 ml) i podawać co 6 h, maks. 4x/dobę, w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 4 tabl./dobę (co jest równoważne 2 g paracetamolu, 51,2 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 120 mg kofeiny). Tabl. rozpuszcza się przez maks. 2 minuty. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Kodeiny nie należy stosować u dzieci w wieku do 12 lat ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego działania opioidów w związku ze zmiennym i nieprzewidywalnym metabolizmem kodeiny do morfiny. Zaburzenia czynności nerek. W przypadku podawania paracetamolu pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki i zwiększenie minimalnego odstępu między każdym podaniem do co najmniej 6 h. Dorośli. Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR): 10-50 ml/min - 500 mg co 6 h. Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR): <10ml/min - 500 mg co 8 h. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstęp między dawkami. Dorośli: maks. dobowa dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g w następujących sytuacjach, o ile lekarz nie zalecił inaczej: dorośli lub młodzież o mc. poniżej 50 kg; łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); przewlekły alkoholizm; odwodnienie; przewlekłe niedożywienie.UwagiNie przekraczać zalecanej dawki dobowej ani określonej liczby dawek ze względu na ryzyko uszkodzenia wątroby. Minimalny odstęp między dawkami: 4 h. Jeżeli ból lub gorączka trwa dłużej niż 3 dni albo wystąpiło pogorszenie lub inne objawy, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.PrzeciwwskazaniaProdukt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne (paracetamol, kofeina, kodeina, opioidowe leki przeciwbólowe) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produkt jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: kobiety karmiące piersią; depresja oddechowa, przewlekłe zaparcia; pacjenci, w przypadku których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm CYP2D6; u wszystkich pacjentów pediatrycznych (w wieku 0-18 lat) poddawanych zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego (tonsilektomia) i/lub gardłowego (adenoidektomia) z powodu obturacyjnego bezdechu sennego ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia poważnych i zagrażających życiu działań niepożądanych.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościParacetamol: należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających paracetamol. W następujących przypadkach paracetamol należy podawać wyłącznie z zastosowaniem szczególnej ostrożności: niewydolność wątrobowokomórkowa (Child-Pugh < 9); przewlekły alkoholizm; niewydolność nerek (GFR Ł50 ml/min); zespół Gilberta (rodzinna niehemolityczna żółtaczka); jednoczesne stosowanie innych leków wpływających na czynność wątroby; niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD); niedokrwistość hemolityczna; niedobór glutationu; odwodnienie; przewlekłe niedożywienie; osoby w podeszłym wieku, dorosłe i młodzież o mc. poniżej 50 kg. Przewlekłe stosowanie dowolnego typu leku przeciwbólowego w przypadku bólu głowy może spowodować jego pogorszenie. Jeżeli występuje taka sytuacja lub jej podejrzenie, należy uzyskać poradę medyczną i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy z powodu nadużywania leków należy podejrzewać u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych (lub ze względu na takie stosowanie). Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę uczulonych na ASA, ponieważ obserwowano niewielkie skurcze oskrzeli związane ze stosowaniem paracetamolu (reakcja krzyżowa). W razie przedawkowania należy niezwłocznie uzyskać poradę medyczną nawet w przypadku dobrego samopoczucia, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. Kodeina. Przedłużone regularne stosowanie, o ile nie jest prowadzone pod nadzorem medycznym, może prowadzić do uzależnienia fizycznego oraz psychologicznego i po przerwaniu stosowania może skutkować objawami odstawienia, takimi jak niepokój i rozdrażnienie. Pacjenci stosujący inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) obecnie lub w ciągu ostatnich 2 tyg. nie powinni stosować tego produktu. Kodeina jest metabolizowana przez enzym wątrobowy CYP2D6 do morfiny. Jeśli pacjent ma niedobór lub jest całkowicie pozbawiony tego enzymu, nie zostanie uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacunkowe dane wskazują, że do 7% populacji kaukaskiej może mieć niedobór tego enzymu. Jednak u pacjenta z szybkim lub bardzo szybkim metabolizmem, istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych toksyczności opioidów podczas zwykle zalecanych dawek. U tych pacjentów kodeina jest szybko przekształcana do morfiny, co prowadzi do osiągnięcia większego niż spodziewane stężenie morfiny. Ogólnymi objawami toksyczności opioidów są: dezorientacja, senność, płytki oddech, małe źrenice, nudności, wymioty, zaparcia i brak apetytu. W ciężkich przypadkach mogą to być: objawy związane z hamowaniem czynności układu krążenia i układu oddechowego, które mogą zagrażać życiu, a w rzadkich przypadkach prowadzić do zgonu. Szacunkową częstość występowania bardzo szybkiego metabolizmu w różnych populacjach przedstawiono poniżej: Afrykańska/Etiopska 29%; Afroamerykańska 3,4-6,5%; Azjatycka 1,2-2%; Kaukaska 3,6-6,5%; Grecka 6,0%; Węgierska 1,9%; Północnoeuropejska 1-2%. W publikowanej literaturze istnieją doniesienia, że kodeina stosowana pooperacyjnie u dzieci po zabiegu usunięcia migdałka podniebiennego i/lub gardłowego w obturacyjnym bezdechu śródsennym, prowadzi do rzadkich, lecz zagrażających życiu działań niepożądanych, w tym do zgonu. Wszystkie dzieci otrzymały kodeinę w dawkach, które były w odpowiednim zakresie dawek; jednak istnieją dowody, że te dzieci bardzo szybko, albo szybko metabolizują kodeinę do morfiny. Kodeina nie jest zalecana do stosowania u dzieci, u których czynność układu oddechowego może być zaburzona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi zaburzeniami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielonarządowymi urazami lub rozległymi zabiegami chirurgicznymi. Te czynniki mogą nasilać objawy toksyczności morfiny. Kodeina, podobnie jak inne opioidy, powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z niedociśnieniem, niedoczynnością tarczycy, urazem głowy albo podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Pacjenci z zaburzeniami niedrożności jelit albo ostrymi schorzeniami brzucha powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu. Pacjenci, u których wykonano cholecystektomię, powinni skonsultować się lekarzem przed przyjęciem tego produktu, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić ostre zapalenie trzustki. Należy poinformować pacjentów, aby jednocześnie nie stosowali innych produktów zawierających kodeinę. Kofeina. Należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawy, herbaty i niektórych napojów w puszkach) w trakcie przyjmowania tego produktu. Produkt leczniczy zawiera sód (427 mg sodu w każdej tabl.). Należy wziąć to pod uwagę, w przypadku gdy pacjent przyjmuje dietę ubogosodową, np. pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, z niewydolnością serca lub nerek, z obrzękami, bądź pacjentki w ciąży. Produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420). Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. W przypadku zaobserwowania zawrotów głowy lub sedacji pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeParacetamol. Działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych pochodnych kumaryny może być zwiększone w wyniku przedłużonego codziennego stosowania paracetamolu, a ponadto podwyższone jest ryzyko wystąpienia krwawień; natomiast dawki przyjmowane sporadycznie nie mają istotnego wpływu. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i dlatego może wchodzić w interakcję z innymi lekami metabolizowanymi w ten sam sposób albo może hamować lub indukować ten szlak metaboliczny, powodując hepatotoksyczność, zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Szybkość wchłaniania paracetamolu może być obniżona przez kolestyraminę. Nie należy stosować kolestyraminy w ciągu godz. od przyjęcia paracetamolu. W przypadku jednoczesnego stosowania probenecydu dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ probenecyd zmniejsza klirens paracetamolu o 50%, gdyż hamuje sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym. Dostępne są ograniczone dowody wskazując na to, że paracetamol może wpływać na parametry farmakokinetyczne chloramfenikolu, ale krytycznie oceniono ich wartość, ponadto wydaje się, że brakuje dowodów na klinicznie istotne interakcje. Chociaż rutynowe monitorowanie nie jest potrzebne, ważne jest, aby pamiętać o tej potencjalnej interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków, zwłaszcza u pacjentów niedożywionych. Metoklopramid zwiększa szybkość wchłaniania paracetamolu i jego maks. poziom w osoczu. Ponieważ całkowita ilość wchłoniętego paracetamolu nie zmieniła się, prawdopodobnie ta interakcja nie jest klinicznie istotna, aczkolwiek szybszy początek działania może być korzystny. Domperidon może przyspieszyć wchłanianie paracetamolu w jelicie i ten efekt może być korzystny w przebiegu migreny. Kofeina. Substancja stymulująca OUN, działa antagonistycznie względem działania leków uspokajających. Kofeina może zwiększyć działanie powodujące tachykardię niektórych leków obkurczających błonę śluzową. Kodeina. Może antagonizować działanie metoklopramidu i domperidonu na motorykę przewodu pokarmowego. Kodeina zwiększa ośrodkowe działanie depresyjne substancji powodujących depresję OUN, takich jak alkohol, leki znieczulające, leki nasenne, leki uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz fenotiazyny. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą wchodzić w interakcję z inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI) i skutkować wystąpieniem zespołu serotoninowego. Chociaż dowody na występowanie interakcji z kodeiną są ograniczone, zaleca się, aby produktu nie przyjmować jednocześnie lub w ciągu 2 tyg. od przerwania leczenia MAOI.Ciąża i laktacjaNależy unikać stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży, jeżeli nie jest ono zalecane przez lekarza. Obejmuje to zastosowanie produktu przez matkę w czasie porodu ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej wywołanej przez kodeinę u noworodka. Bezpieczeństwo stosowania paracetamolu, kofeiny i kodeiny podczas ciąży nie zostało określone w odniesieniu do ewentualnego niekorzystnego wpływu na rozwój płodu. Produktu leczniczego nie wolno stosować w czasie karmienia piersią. W zalecanych dawkach terapeutycznych kodeina i jej aktywny metabolit mogą być obecne w mleku matki w bardzo małych dawkach i jest mało prawdopodobne, aby niekorzystnie wpływały na karmione piersią niemowlę. Jeżeli jednak pacjentka ma bardzo szybki metabolizm z udziałem enzymu CYP2D6, w mleku matki mogą występować większe stężenia aktywnego metabolitu, morfiny. W bardzo rzadkich przypadkach może to spowodować u niemowlęcia objawy toksyczności opioidów, które mogą prowadzić do zgonu. Kofeina może działać stymulująco na niemowlęta karmione piersią, ale nie zaobserwowano znacznego działania toksycznego kofeiny u niemowląt karmionych piersią. Nie ma dostępnych danych na temat wpływu produktu na płodność.Działania niepożądaneParacetamol. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) alergie (bez obrzęku naczynioruchowego); (bardzo rzadko) anafilaksja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli u pacjentów uczulonych na aspirynę i inne NLPZ. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) skórne reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, potliwość, plamica, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. Toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka (TEN), zapalenie skóry wywołane lekami, zespół Stevens-Johnsona. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) sterylny ropomocz (mętny mocz). Kofeina. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) nerwowość, zawroty głowy. Kodeina. Działania niepożądane zależą od dawki i metabolizmu u indywidualnego pacjenta. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) w przypadku przedłużonego stosowania kodeiny w wyższych dawkach może wystąpić uzależnienie od leku. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, pogorszenie bólu głowy w przypadku przedłużonego stosowania, senność. Zaburzenia przewodu pokarmowego: (nieznana) zaparcia, nudności, wymioty, niestrawność, uczucie suchości w jamie ustnej, ostre zapalenie trzustki u pacjentów z obecnością cholecystektomii w wywiadzie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) świąd, potliwość. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) trudności w oddawaniu moczu.PrzedawkowanieNadużywanie leku, zdefiniowane jako przyjmowanie ilości przekraczających zalecaną dawkę albo
przyjmowanie przez dłuższy czas, może prowadzić do uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Po przerwaniu leczenia mogą pojawić się objawy niepokoju i rozdrażnienia. Kodeina. Efekty związane z przedawkowaniem będą większe w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i leków psychotropowych. W pierwszej fazie przedawkowanie kodeiny powoduje nudności i wymioty. Następnie może się rozwinąć depresja ośrodkowego układu nerwowego, w tym depresja oddechowa, ale raczej nie będzie poważna, o ile pacjent nie przyjął jednocześnie innych leków uspokajających albo alkoholu lub jeżeli przedawkowanie nie jest zbyt duże. Leczenie powinno być ogólne objawowe i podtrzymujące oraz obejmować utrzymywanie drożnych dróg oddechowych i monitorowanie oznak życiowych do czasu uzyskania stabilności. Należy rozważyć podanie węgla aktywnego, jeżeli osoba dorosła zgłasza się w ciągu godz. od przyjęcia dawki powyżej 350 mg albo jeżeli dziecko przyjęło dawkę powyżej 5 mg/kg mc. Należy podać nalokson w przypadku śpiączki lub depresji oddechowej. Nalokson jest kompetycyjnym antagonistą i charakteryzuje się krótkim T0,5, dlatego w przypadku pacjenta z poważnym zatruciem należy podawać wysokie i częste dawki. Monitorować przez co najmniej 4 h po spożyciu albo 8 h w przypadku przyjęcia preparatu o przedłużonym uwalnianiu. Paracetamol. Istnieje ryzyko wystąpienia zatrucia paracetamolem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, małych dzieci, pacjentów z chorobą wątroby, osób z przewlekłym alkoholizmem lub u pacjentów z długotrwałym niedożywieniem. Przedawkowanie w tych przypadkach może być śmiertelne. Objawami przedawkowania paracetamolu w ciągu 1-szych 24 h jest bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia i bóle brzucha, ale może też nie być żadnych objawów. Przedawkowanie paracetamolu w czasie pojedynczego podania u osób dorosłych albo dzieci może doprowadzić do wystąpienia martwicy komórek wątroby, co może spowodować całkowitą i nieodwracalną martwicę, skutkującą niewydolnością wątrobowokomórkową, kwasicą metaboliczną i encefalopatią, co z kolei może prowadzić do śpiączki i zgonu. Jednocześnie obserwowano podwyższony poziom transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz podwyższony poziom protrombiny w okresie 12-48 h po podaniu. Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu (który zwykle ulega prawidłowej detoksyfikacji przez glutation w przypadku spożycia terapeutycznej dawki paracetamolu) wchodzą w nieodwracalne wiązanie z tkanką wątroby. Obserwowano także zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. Czynniki ryzyka: jeśli pacjent stosuje przez długi okres leczenie karbamazepiną, fenobarbitonem, fenytoiną, prymidonem, ryfampicyną, zielem dziurawca lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, lub regularnie spożywa etanol w ilościach większych niż zalecane, lub prawdopodobnie cierpi na niedobór glutationu np. cierpi na zaburzenia odżywiania, mukowiscydozę, zakażenie wirusem HIV, niedożywienie, kacheksję. W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest natychmiastowe leczenie. Mimo braku istotnych objawów we wczesnym okresie pacjentów należy niezwłocznie kierować do szpitala w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej. Należy pobrać próbkę krwi, aby określić początkowe stężenie paracetamolu w osoczu. W przypadku pojedynczego ostrego przedawkowania stężenie paracetamolu w osoczu należy zmierzyć 4 h po spożyciu. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym w przypadku przyjęcia dawki paracetamolu >150 mg/kg mc. w ciągu 1 h. Jak najszybciej należy podać antidotum, N-acetylocysteinę, zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenia. Należy wdrożyć leczenie objawowe. Kofeina. Należy zwrócić uwagę, że aby wystąpiły klinicznie istotne objawy przedawkowania kofeiny po podaniu tego produktu, spożyta ilość wiązałaby się z ciężkim uszkodzeniem wątroby w wyniku zatrucia paracetamolem. Całkowite dzienne spożycie kofeiny w ciąży przewyższające 200 mg/dobę może ewentualnie zwiększyć ryzyko poronienia oraz wystąpienia niskiej wagi urodzeniowej. Przedawkowanie kofeiny może spowodować następujące objawy: ból w nadbrzuszu, wymioty, diureza, tachykardia lub zaburzenia rytmu serca, pobudzenie OUN (bezsenność, niepokój, pobudzenie, pobudzenie psychoruchowe, zdenerwowanie, drżenia i drgawki). Pacjenci powinni otrzymywać ogólną opiekę podtrzymującą (np. nawadnianie oraz podtrzymanie parametrów czynności życiowych). Podanie węgla aktywnego może przynieść korzyści w przypadku, gdy nastąpi to w ciągu 1 h od przedawkowania. Skutki przedawkowania dotyczące OUN można leczyć dożylnymi lekami uspakajającymi.DziałanieParacetamol. Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Uważa się, że jego mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, głównie w OUN. Brak obwodowego hamowania prostaglandyn wiąże się z istotnymi właściwościami farmakologicznymi, jak utrzymanie ochronnego działania prostaglandyn w przewodzie pokarmowym. Kofeina. Środek pobudzający OUN: kofeina pobudza wszystkie poziomy OUN, aczkolwiek jej działania korowe są słabsze i krótsze niż w przypadku amfetaminy. Kofeina posiada słabe działanie moczopędne. Lek wspomagający stosowany w analgezji: kofeina powoduje skurcz naczyń w mózgu, czemu towarzyszy zmniejszenie przepływu krwi przez mózg i ciśnienia parcjalnego tlenu w mózgu. Uważa się, że kofeina pomaga zmniejszyć ból głowy, ponieważ zapewnia szybszy początek działania i/lub zwiększa uśmierzenie bólu przy niższej dawce leku przeciwbólowego. W niedawnych badaniach z ergotaminą zaobserwowano, że wzmocnienie działania po dodaniu kofeiny może także być wynikiem lepszego wchłaniania ergotaminy w przewodzie pokarmowym po podaniu z kofeiną. Kofeina wzmacnia i wydłuża działanie przeciwbólowe paracetamolu do 3 h. Kodeina. Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem. Kodeina działa poprzez receptory opioidowe µ, choć kodeina ma małe powinowactwo do tych receptorów, a jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Wykazano, że kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak paracetamol, jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego.Skład1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg kofeiny i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego.
Środek odurzający - grupa III
Alkohol
Antykoncepcja
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Coca-cola, napoje energetyzujące
A
B
Komentarze
[ z 0]