WskazaniaAntykoncepcja.DawkowanieNależy przyjmować 1 tabl./dobę przez 28 kolejnych dni, przez 1-szych 24 dni należy przyjmować 1 aktywną, białą tabl./dobę i przez 4 kolejne dni należy przyjmować 1 zieloną tabl. placebo. Tabl. należy przyjmować codziennie mniej więcej o tej samej porze, tak, aby odstęp czasu między kolejnymi 2 tabl. wynosił zawsze 24 h. Tabl. należy przyjmować w kolejności wskazanej na blistrze. W opakowaniu znajdują się naklejki z 7 dniami tyg. Należy wybrać naklejkę, na której 1-sz dzień tyg. odpowiada dniu rozpoczęcia przyjmowania tabl. i nakleić ją na blister. Pierwszą tabl. należy przyjąć w 1-szym dniu krwawienia miesiączkowego. Następnie, tabl. należy przyjmować w sposób ciągły. Kolejne opakowanie należy rozpocząć od razu po zakończeniu przyjmowania tabl. z poprzedniego opakowania, bez przerwy w codziennym przyjmowaniu tabl. Szczegóły dotyczące dawkowania, patrz ChPL.PrzeciwwskazaniaNie należy stosować produktów antykoncepcyjnych, zawierających tylko progestagen, takich jak produkt leczniczy, w przypadku występowania któregokolwiek z wymienionych poniżej stanów. Jeśli którykolwiek z wymienionych poniżej stanów wystąpi po raz pierwszy podczas przyjmowania produktu leczniczego, należy natychmiast przerwać stosowanie tego produktu leczniczego. Czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Istniejąca obecnie lub przebyta w przeszłości ciężka choroba wątroby, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych. Ciężka lub ostra niewydolność nerek. Obecność lub podejrzenie obecności nowotworów złośliwych zależnych od hormonów płciowych. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanej przyczynie. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW razie występowania jakichkolwiek wymienionych poniżej stanów i/lub czynników ryzyka, należy rozważyć stosunek korzyści, związanych ze stosowaniem produktu leczniczego, do ewentualnego ryzyka, indywidualnie u każdej pacjentki oraz omówić tę kwestię z pacjentką, zanim zdecyduje się ona rozpocząć stosowanie produktu leczniczego. W przypadku nasilenia, zaostrzenia lub wystąpienia po raz pierwszy któregokolwiek z wymienionych stanów, pacjentka powinna skontaktować się z lekarzem. Lekarz powinien wówczas zdecydować, czy stosowanie produktu leczniczego należy przerwać. Drospirenon jest antagonistą aldosteronu, wykazującym właściwości oszczędzania potasu. W większości przypadków, nie należy spodziewać się zwiększenia stężenia potasu. Jednak zaleca się kontrolować stężenie potasu w surowicy podczas pierwszego cyklu stosowania produktu u kobiet z niewydolnością nerek i wyjściowym stężeniem potasu w surowicy w górnej granicy normy oraz podczas jednoczesnego stosowania produktów leczniczych oszczędzających. Z badań epidemiologicznych uzyskano niewiele dowodów wskazujących na związek pomiędzy stosowaniem produktów leczniczych zawierających wyłącznie progestagen a zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego lub zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w obrębie mózgu. Ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i mózgowych jest raczej związane z wiekiem, nadciśnieniem tętniczym i paleniem tytoniu. U kobiet z nadciśnieniem tętniczym, produkty lecznicze zawierające wyłącznie progestagen mogą nieznacznie zwiększać ryzyko wystąpienia udaru mózgu. Niektóre badania wskazują na związek pomiędzy stosowaniem produktów leczniczych zawierających wyłącznie progestagen, a zwiększonym ryzykiem wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), jednakże jest on nieistotny statystycznie. Ogólnie, znane czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) obejmują dane z wywiadu dotyczące pacjentki lub dane z wywiadu rodzinnego (ŻChZZ u rodzeństwa lub rodzica w stosunkowo młodym wieku), wiek, otyłość, przedłużone unieruchomienie, duży zabieg chirurgiczny lub poważny uraz. Stosowanie produktu leczniczego należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów żylnych lub tętniczych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub ich podejrzenia i rozważyć przerwanie jego stosowania w przypadku długotrwałego unieruchomienia pacjentki, spowodowanego zabiegiem chirurgicznym lub chorobą. Stosowanie produktu prowadzi do zmniejszenia stężeń estradiolu w surowicy do wartości odpowiadających wczesnej fazie pęcherzykowej. Jak dotąd, nie wiadomo, czy takie zmniejszenie stężenia estradiolu ma istotny klinicznie wpływ na gęstość mineralną kości. Utrata gęstości mineralnej kości ma szczególne znaczenie w okresie dojrzewania i wczesnej dorosłości, która jest krytycznym okresem akrecji kości. Nie wiadomo, czy zmniejszenie gęstości mineralnej kości u tych pacjentów spowoduje zmniejszenie szczytowej masy kostnej i zwiększy ryzyko złamań w późniejszym wieku. W metaanalizie 54 badań epidemiologicznych wykazano nieznaczne zwiększenie ryzyka względnego (ang. Relative Risk, RR=1,24) rozpoznania raka piersi u kobiet stosujących doustne produkty antykoncepcyjne, głównie produkty zawierające estrogen i progestagen. Zwiększone ryzyko stopniowo zanika w ciągu 10 lat od zakończenia przyjmowania złożonego doustnego produktu antykoncepcyjnego. Rak piersi występuje rzadko u kobiet w wieku poniżej 40 lat i w związku z tym, większa liczba diagnoz raka piersi u kobiet stosujących obecnie lub ostatnio złożone doustne produkty antykoncepcyjne jest niewielka w stosunku do ogólnego ryzyka raka piersi. Badania te nie dostarczają dowodów na istnienie związku przyczynowego. Obserwowane zwiększone ryzyko może być spowodowane wcześniejszym rozpoznaniem raka piersi u kobiet stosujących złożone doustne produkty antykoncepcyjne, działaniem biologicznym złożonych doustnych produktów antykoncepcyjnych lub połączeniem obu tych czynników. Zdiagnozowane przypadki raka piersi u kobiet stosujących doustne produkty antykoncepcyjne, wykazują większe prawdopodobieństwo zmian mniej zaawansowanych klinicznie w porównaniu do przypadków u kobiet, które nigdy nie stosowały doustnych produktów antykoncepcyjnych. Ryzyko zdiagnozowania raka piersi u kobiet stosujących produkty lecznicze zawierające wyłącznie progestagen jest prawdopodobnie zbliżone do ryzyka występującego u kobiet stosujących złożone doustne produkty antykoncepcyjne. Jednak w przypadku produktów zawierających wyłącznie progestagen, dowody pochodzą ze znacznie mniejszej populacji pacjentek, a zatem są mniej jednoznaczne niż w przypadku złożonych doustnych produktów antykoncepcyjnych. U pacjentek stosujących złożone doustne produkty antykoncepcyjne rzadko opisywano występowanie łagodnych nowotworów wątroby, a jeszcze rzadziej – nowotworów złośliwych. W pojedynczych przypadkach tego typu nowotwory prowadziły do wystąpienia zagrażających życiu krwotoków do jamy brzusznej. Dlatego, w razie wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, powiększenia wątroby lub objawów krwotoku do jamy brzusznej, w rozpoznaniu różnicowym należy wziąć pod uwagę nowotwór wątroby. Zapobieganie ciążom pozamacicznym za pomocą tradycyjnych tabletek antykoncepcyjnych, zawierających tylko progestagen, nie jest tak skuteczne, jak stosowanie złożonych doustnych produktów antykoncepcyjnych, co ma związek z częstym występowaniem owulacji podczas stosowania tabl. zawierających tylko progestagen. Pomimo tego, że produkt leczniczy hamuje owulację, należy wziąć pod uwagę ciążę pozamaciczną podczas rozpoznania różnicowego, jeśli u pacjentki wystąpi brak miesiączki lub ból w jamie brzusznej. W przypadku wystąpienia żółtaczki, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Hormony steroidowe mogą być słabo metabolizowane u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby. Ostre lub
przewlekłe zaburzenia czynności wątroby mogą wymagać przerwania stosowania produktu leczniczego, do czasu kiedy parametry czynności wątroby nie powrócą do normy, a związek przyczynowy między stosowaniem produktu leczniczego a zaburzeniami czynności wątroby zostanie wykluczony. Mimo, że progestageny mogą mieć wpływ na obwodową oporność na insulinę i tolerancję glukozy, to nie ma danych świadczących o konieczności zmiany schematu dawkowania u pacjentek z cukrzycą, stosujących tabl. zawierające tylko progestagen, takie jak produkt leczniczy. Niemniej jednak, pacjentki z cukrzycą należy starannie obserwować w pierwszych miesiącach stosowania produktu. Szczególnie uważnie należy obserwować pacjentki z cukrzycą ze zmianami w naczyniach krwionośnych. Jeśli podczas stosowania produktu leczniczego wystąpi utrzymujące się nadciśnienie tętnicze lub znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego, niereagujące odpowiednio na leki przeciwnadciśnieniowe, należy rozważyć zaprzestanie stosowania produktu leczniczego. Podobnie jak w przypadku innych doustnych produktów antykoncepcyjnych, sporadycznie może wystąpić ostuda, zwłaszcza u kobiet z ostudą ciężarnych w wywiadzie. Kobiety ze skłonnością do występowania ostudy powinny unikać ekspozycji na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe podczas stosowania produktu leczniczego. Obniżony nastrój i depresja to dobrze znane działania niepożądane stosowania hormonalnych produktów antykoncepcyjnych. Depresja może mieć ciężki przebieg i jest dobrze znanym czynnikiem ryzyka zachowań samobójczych i samobójstw. Jeśli u pacjentki wystąpią zmiany nastroju lub objawy depresji, również krótko po rozpoczęciu leczenia, zaleca się, aby skonsultowała się z lekarzem. Podczas ciąży i podczas stosowania produktów leczniczych zawierających steroidowe hormony płciowe obserwowano następujące objawy, lecz nie ustalono ich związku ze stosowaniem progestagenów: żółtaczka i/lub świąd związany z zastojem żółci, tworzenie się kamieni żółciowych, porfiria, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, pląsawica Sydenhama, opryszczka ciężarnych, ubytek słuchu związany z otosklerozą, obrzęk naczynioruchowy (wrodzony). Każda biała, aktywna tabletka tego produktu leczniczego zawiera 17,50 mg laktozy bezwodnej, każda zielona tabl. placebo zawiera 55,50 mg laktozy jednowodnej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przed rozpoczęciem stosowania produktu leczniczego po raz pierwszy lub po przerwie w jego stosowaniu, należy przeprowadzić dokładny wywiad lekarski (w tym wywiad rodzinny) i wykluczyć ciążę. Należy zmierzyć ciśnienie tętnicze krwi i przeprowadzić badanie lekarskie mając na uwadze przeciwwskazania i ostrzeżenia. Lekarz powinien poinformować pacjentkę, aby uważnie zapoznała się z treścią ulotki i zastosowała do podanych w niej zaleceń. Częstość wykonywania badań i ich rodzaj należy dobierać indywidualnie dla każdej pacjentki, na
podstawie ustalonych schematów postępowania. Należy poinformować kobietę, że doustne środki antykoncepcyjne nie chronią przed zakażeniem wirusem HIV (AIDS) ani innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową. Podczas stosowania hormonalnych produktów antykoncepcyjnych hamujących owulację, w tym produktu, mogą wystąpić nieregularne krwawienia. Jeżeli krwawienia są bardzo częste i nieregularne, należy rozważyć zastosowanie innej metody antykoncepcyjnej. Jeśli objawy utrzymują się, należy wykluczyć organiczną przyczynę zmian. Postępowanie w przypadku braku miesiączki podczas stosowania tego produktu zależy od tego, czy tabl. były stosowane zgodnie z instrukcjami czy też nie, i może obejmować wykonanie testu ciążowego. Stosowanie produktu należy przerwać w przypadku stwierdzenia ciąży. Skuteczność produktów antykoncepcyjnych zawierających tylko progestagen może ulec zmniejszeniu w przypadku np. pominięcia tabl. wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych. Steroidowe produkty antykoncepcyjne mogą mieć wpływ na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym na parametry biochemiczne czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, na stężenie białek (nośnikowych) w surowicy, np. globuliny wiążącej kortykosteroidy i frakcji lipidowych i/lub lipoproteinowych, na parametry metabolizmu węglowodanów oraz parametry krzepnięcia i fibrynolizy. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn u kobiet stosujących hormonalne środki antykoncepcyjne.InterakcjeMogą wystąpić interakcje pomiędzy produktem i innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne. Może to prowadzić do zwiększonego klirensu hormonów płciowych i powodować wystąpienie krwawienia międzymiesiączkowego i/lub braku skuteczności antykoncepcyjnej. Indukcję enzymatyczną można zaobserwować już po kilku dniach leczenia. Maksymalną indukcję enzymatyczną obserwuje się na ogół w ciągu kilku tyg. Indukcja enzymatyczna może się utrzymywać przez około 4 tyg. po zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego. Kobiety leczone produktami leczniczymi indukującymi enzymy powinny tymczasowo stosować dodatkową metodę mechaniczną lub inną metodę antykoncepcyjną, oprócz produktu zawierającego tylko progestagen. Metodę mechaniczną należy stosować przez cały okres leczenia produktem leczniczym indukującym enzymy oraz przez 28 dni po zakończeniu leczenia. Jeśli leczenie to trwa po zakończeniu przyjmowania tabl. aktywnych z bieżącego opakowania produktu zawierającego tylko progestagen, należy pominąć tabl. placebo i rozpocząć przyjmowanie tabl. z następnego opakowania. U kobiet przyjmujących przez dłuższy czas produkty lecznicze indukujące enzymy wątrobowe zaleca się stosowanie innej skutecznej, niehormonalnej metody antykoncepcyjnej. W literaturze opisano następujące interakcje (głównie ze złożonymi produktami antykoncepcyjnymi, ale czasami także z produktami antykoncepcyjnymi zawierającymi tylko progestagen). Barbiturany, bozentan, karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna i produkty lecznicze stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takie, jak rytonawir, newirapina i efawirenz, i prawdopodobnie również felbamat, gryzeofulwina, oksykarbazepina, topiramat oraz produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami płciowymi, wiele skojarzeń inhibitorów proteazy HIV (np. rytonawir, nelfinawir) oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (np. newirapina, efawirenz) i/lub skojarzeń z produktami leczniczymi stosowanymi w zakażeniach wirusem HCV (np. boceprewir, telaprewir), może zwiększać lub zmniejszać stężenie progestagenów w osoczu. W niektórych przypadkach efekt netto tych zmian może mieć znaczenie kliniczne. Dlatego też należy zapoznać się z informacją o jednocześnie stosowanych lekach stosowanych w zakażeniach HIV/HCV, w celu zidentyfikowania potencjalnych interakcji i związanych z nimi zaleceń. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, kobiety podczas leczenia inhibitorami proteazy lub nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy powinny stosować dodatkową, mechaniczną metodę antykoncepcji. Jednoczesne podawanie silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak azolowe leki przeciwgrzybicze (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), werapamil, antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna), diltiazem lub sok grapefruitowy może zwiększać stężenie progestagenów w osoczu. Hormonalne produkty antykoncepcyjne mogą wpływać na metabolizm niektórych innych substancji czynnych. W związku z tym, ich stężenia osoczowe, jak i tkankowe mogą ulec zwiększeniu (np. cyklosporyna) albo zmniejszeniu (np. lamotrygina). Na podstawie badań in vitro i badań interakcji in vivo u ochotniczek stosujących jako substrat znacznikowy omeprazol, symwastatynę i midazolam, klinicznie istotna interakcja drospirenonu z innymi substancjami czynnymi metabolizowanymi za pośrednictwem cytochromu P450 jest mało prawdopodobna. Opublikowane dane nie wykazały znaczącego wpływu jednoczesnego stosowania u pacjentów bez niewydolności nerek drospirenonu i inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) lub NLPZ na stężenie potasu w surowicy. Nie badano jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z antagonistami aldosteronu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W takich przypadkach należy kontrolować stężenie potasu w surowicy podczas pierwszego cyklu leczenia.Ciąża i laktacjaStosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w czasie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży podczas stosowania produktu, należy przerwać stosowanie tego leku. Badania epidemiologiczne nie wykazały ani zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci urodzonych przez kobiety, które stosowały drospirenon przed ciążą, ani działania teratogennego, gdy drospirenon był nieumyślnie stosowany w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Na podstawie danych pochodzących z badań na zwierzętach, nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych wynikających z właściwości hormonalnych substancji czynnej. Niewielkie ilości drospirenonu przenikają do mleka ludzkiego. Dobowa ilość drospirenonu, który dziecko pobiera z mlekiem wynosi <1% dawki zażytej przez matkę. W związku z tym, w przypadku stosowania produktu w dawkach terapeutycznych nie przewiduje się wpływu na noworodki i/lub niemowlęta karmione piersią. Na podstawie dostępnych danych, produkt może być stosowany podczas laktacji. Produkt leczniczy jest wskazany w celu zapobiegania ciąży.Działania niepożądaneZaburzenia miesiączkowania są działaniami niepożądanymi często zgłaszanymi w badaniach klinicznych. W długoterminowych badaniach klinicznych, trwających więcej niż 9 cykli leczenia drospirenonem (u 2700 kobiet), najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: trądzik (3,8%), krwotok maciczny (2,9%), ból głowy (2,7%) i ból piersi (2,2 %). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia pochwy. Nowotwory łagodne,złośliwe i nieokreślone: (niezbyt często) mięśniak gładki macicy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego; (niezbyt często) niedokrwistość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zaburzenia apetytu, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia libido. Zaburzenia nastroju: (niezbyt często) objawy lękowe, depresja, obniżony nastrój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia oka: (rzadko) nietolerancja soczewek kontaktowych. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, ból brzucha, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) trądzik, łysienie, nadmierna, potliwość, wysypka, łojotok, świąd, zapalenie skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) wielomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) dyskomfort w obrębie piersi, krwotok maciczny, krwotok z dróg rodnych, bolesne miesiączkowanie nieregularne miesiączki; (niezbyt często) brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowania, ból w miednicy, torbiel jajnika, suchość sromu
i pochwy, wydzielina z pochwy; (rzadko) torbiel piersi, dysplazja szyjki macicy, mlekotok, świąd sromu i pochwy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe. Badania diagnostyczne: (często) zwiększona mc.; (niezbyt często) zwiększona aktywność aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatyninowej we krwi, zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy, zwiększone stężenie triglicerydów we krwi; (rzadko) zmniejszona mc.PrzedawkowanieDotychczas nie ma doniesień na temat ciężkich, szkodliwych działań po przedawkowaniu. Objawami przedawkowania mogą być nudności, wymioty i niewielkie krwawienie z dróg rodnych. Nie istnieje antidotum, a leczenie powinno być objawowe. Drospirenon jest analogiem spironolaktonu, który ma właściwości przeciwmineralokortykoidowe. W przypadku przedawkowania należy monitorować stężenie potasu i sodu w surowicy oraz objawy kwasicy metabolicznej.DziałanieProdukt leczniczy to pigułka antykoncepcyjna, zawierająca tylko progestagen. Zawiera ona progestagen - drospirenon, będący pochodną spironolaktonu. W dawkach terapeutycznych drospirenon wykazuje także działanie antyandrogenne oraz niewielkie działanie przeciwmineralokortykosteroidowe. Nie wykazuje on działania estrogennego, glukokortykostroidowego ani przeciwglukokortykosteroidowego. Dzięki tym właściwościom profil farmakologiczny drospirenonu jest zbliżony do naturalnego progesteronu. Wyniki badań klinicznych wskazują na niewielkie działanie przeciwmineralokortykosteroidowe złożonych hormonalnych produktów antykoncepcyjnych, zawierających 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wywołane przez niewielkie właściwości przeciwmineralokortykosteroidowe.Skład1 tabl. powl. zawiera 4 mg drospirenonu.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria X
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Komentarze
[ z 0]