WskazaniaLeczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki" lub fluktuacje typu „włączenie - wyłączenie").DawkowanieDorośli: zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz/dobę przez 1-szy tydz. leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę począwszy od 2 tyg. leczenia. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę, u których wystąpiły działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia: pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawką ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do uzyskania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę. Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu raz/dobę nadal nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maks. dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawierających ropinirol, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. W przypadku stosowania produktu tabl. o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 30% u pacjentów stosujących jednocześnie produkt tabl. o przedłużonym uwalnianiu. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, podczas skojarzonego leczenia z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu tabl. o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawiania danego leku. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tyg. Zmiana leczenia z ropinirolu tabl. powl. (o natych. uwalnianiu) na leczenie produktem tabl. o przedłużonym uwalnianiu: zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. powlekanych o natych. uwalnianiu na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. powlekanych o natych. uwalnianiu stosowanej przez pacjenta. Poniżej przedstawiono zalecaną dawkę produktu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów stosujących uprzednio ropinirol w postaci tabl. powlekanych o natych. uwalnianiu. Zmiana leczenia z ropinirolu tabl. powlekane (o natych. uwalnianiu) na leczenie produktem tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Tabl. powlekanych o natych. uwalnianiu, całkowita dawka dobowa (mg): 0,75-2,25; 3-4,5; 6; 7,5-9; 12; 15-18; 21; 24. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu, całkowita dawka dobowa (mg): 2; 4; 6; 8; 12; 16; 20; 24. Po przestawieniu na leczenie produktem tabl. o przedłużonym uwalnianiu, dawkę można dopasować w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony średnio o 15%. Pomimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie z zachowaniem ścisłej kontroli tolerancji i optymalnej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększania dawek podczas rozpoczynania leczenia. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (ClCr pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów. Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) poddawanych hemodializie wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz/dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maks. ropinirolu wynosi 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr mniejszy niż 30 ml / min) bez regularnych hemodializ nie było badane.UwagiTabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz/dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie można ich żuć, rozkruszać ani dzielić.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy uprzedzić o takiej możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów lub obsługiwaniu maszyn podczas terapii ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i/lub nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane. Pacjentów należy regularnie monitorować, czy nie rozwijają się u nich zaburzenia kontroli impulsów. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinformowani o tym, że podczas leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, mogą wystąpić zachowania świadczące o zaburzeniach kontroli impulsów, takie jak uzależnienie od hazardu, podwyższone libido i nadmiernie wybujała seksualność, zakupoholizm, żarłoczność napadowa czy kompulsywne obżarstwo. Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub stopniowe zaprzestanie jego podawania. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu są przeznaczone do uwalniania leku w ciągu 24 h. Jeśli występuje szybki transport pokarmowy, istnieje ryzyko niepełnego uwalniania leku, a pozostałość leku zostaje wydalona z kałem. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Produkt leczniczy 2 mg zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Produkt leczniczy 4 mg zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne. Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości.InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność działania ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natych. uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane 3x/dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina. Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o natych. uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, dlatego też, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne ponowne dostosowania dawki leku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów wit. K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie należy go stosować u kobiet karmiących. Brak danych dotyczących płodności u ludzi.Działania niepożądaneDziałania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów, których dotyczyły, oraz częstości ich występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Działania niepożądane stwierdzone u pacjentów z chorobą Parkinsona w trakcie badań klinicznych z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach do 24 mg/dobę. Monoterapia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) omamy; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, mogą wystąpić: patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne; (nieznana) agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, omdlenia; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); (niezbyt często) nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, zgaga, wymioty, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe, obrzęk kończyn dolnych. Leczenie skojarzone. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) omamy, splątanie; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja; (nieznana) u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, mogą wystąpić: patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne, agresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, dyskinezy; (często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); (niezbyt często) nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, zgaga. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe. PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.Skład1 tabl. zawiera 2 mg, 4mg lub 8 mg ropinirolu w (postaci chlorowodorku).
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !
Komentarze
[ z 0]