WskazaniaLeczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresach choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).DawkowanieDorośli. Zalecane jest indywidualne dobieranie dawki zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczęcie leczenia: dawka początkowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg raz/dobę przez pierwszy tydz. leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz/dobę począwszy od 2-go tyg. leczenia. Odpowiedź na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę. Pacjenci rozpoczynający leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu od dawki 2 mg raz/dobę, u których wystąpią działania niepożądane i brak tolerancji tych działań niepożądanych, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl.o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu zapewniającą kontrolowanie objawów. Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę nie uzyska się wystarczającej kontroli objawów lub nie będzie ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tyg. lub dłuższych aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę. Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz/dobę nadal nie uzyska się wystarczającej kontroli objawów lub nie będzie ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana 2- 4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maks. dawka dobowa ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabl. o przedł. uwalnianiu zawierających ropinirol, niezbędnej do osiągnięcia zalecanej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeżeli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek. W przypadku stosowania produktu, tabl. o przedł. uwalnianiu w leczeniu uzupełniającym terapię z zastosowaniem lewodopy może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy w zależności od odpowiedzi klinicznej na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o około 30% u pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. W przypadku pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, u których stosuje się produkt, tabl. o przedł. uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu, tabl. o przedł. uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany terapii z zastosowaniem innego leku z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących zasad odstawienia danego leku. Podobnie jak przypadku innych agonistów dopaminy ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tyg. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na terapię z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dawki dobowej ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu stosowanej wcześniej przez pacjenta. Tabl.i powl. (o natychmiastowym uwalnianiu), całkowita dawka dobowa (mg): 0,75-2,25; 3-4,5; 6; 7,5-9; 12; 15-18; 21; 24. Tabl. o przedł. uwalnianiu, całkowita dawka dobowa (mg): 2, 4, 6, 8, 12, 16, 20, 24. Po zmianie leczenia na terapię z zastosowaniem produktu, tabl. o przedłużonym uwalnianiu dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu, tabl. o przedł. uwalnianiu u pacjentów poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Pomimo iż dostosowywanie dawki nie jest konieczne, dawkę ropinirolu należy zwiększać stopniowo i ściśle obserwować pacjenta pod kątem tolerancji leku, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki w trakcie rozpoczynania terapii. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów. W badaniu dotyczącym stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wykazano, że u tych pacjentów dawkę należy dostosowywać w następujący sposób: zalecana początkowa dawka produktu wynosi 2 mg raz/dobę. Późniejsze zwiększanie dawki należy ustalić w zależności od tolerancji i skuteczności leczenia. U pacjentów regularnie poddawanych hemodializie zalecana maks. dawka produktu wynosi 18 mg/dobę. Po hemodializie nie jest konieczne podawanie dawki uzupełniającej. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) niepoddawanych regularnej hemodializie.UwagiProdukt w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu należy przyjmować raz/dobę o podobnej porze każdego dnia. Tabl. o przedł. uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Produkt należy połykać w całości - nie należy ich żuć, rozkruszać ani przełamywać.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) bez stosowania regularnej hemodializy. Zaburzenia czynności wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościStosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, wiązano z występowaniem senności i przypadków nagłych napadów snu. Wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych, było zgłaszane niezbyt często. Należy poinformować pacjentów o powyższych objawach i zalecić zachowanie ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub nagły napad snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi oraz pacjenci z tego typu zaburzeniami w wywiadzie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne i napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Tabl. produktu uwalniają lek przez 24 h. W przypadku przyspieszenia pasażu jelitowego może wystąpić ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości z kałem. W związku z ryzykiem niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie w przypadku niewydolności krążenia wieńcowego). Po nagłym przerwaniu terapii dopaminergicznej zgłaszano objawy sugerujące złośliwy zespół neuroleptyczny. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Produkt 2 mg zawiera laktozę. Leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt, 4 mg zawiera żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne. Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narazić ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwania maszyn), do czasu gdy tego rodzaju nawracające napady snu i senność nie ustąpią.InterakcjeNie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, które wymagałyby dostosowania dawek tych produktów leczniczych. Leki neuroleptyczne i inne leki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i z tego względu należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza (HTZ), leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Natomiast, gdy HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od odpowiedzi klinicznej na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. W badaniu farmakokinetyki (w którym stosowano ropinirol w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3x/dobę) z udziałem pacjentów z chorobą Parkinsona wykazano, że cyprofloksacyna zwiększa wartość Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co powoduje potencjalne ryzyko działań niepożądanych. Z tego względu u pacjentów już otrzymujących ropinirol może zajść konieczność dostosowania jego dawki w przypadku włączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. W badaniu dotyczącym interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w którym stosowano ropinirol w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, z udziałem pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazano zmian zarówno w farmakokinetyce ropinirolu, jak i teofiliny. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, dlatego jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki leku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów wit. K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (INR).Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, jeśli potencjalne korzyści dla pacjentki nie przeważają nad ryzykiem dla płodu. Ropinirolu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, ponieważ może on hamować laktację. Nie są dostępne dane dotyczące wpływu leku na płodność u ludzi.Działania niepożądanePoniżej wymienione zostały działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów, częstości występowania oraz w zależności od tego, czy w trakcie badań klinicznych produkt stosowany był w monoterapii czy też w leczeniu skojarzonym z zastosowaniem lewodopy. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były zgłaszane podczas badań klinicznych dotyczących choroby Parkinsona, w których stosowano produk w dawkach do 24 mg/dobę, lub w raportach postmarketingowych. W monoterapii. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) omamy; (niezbyt często) reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja ; (nieznana) u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem, może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy oraz kompulsywne i napadowe objadanie się, agresja, zespół dysregulacji dopaminergicznej. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, omdlenia; (bardzo często) zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); (niezbyt często) nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) zaparcia, zgaga, wymioty, bóle brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe, obrzęki kończyn dolnych. W leczeniu skojarzonym. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie; (nieznana) agresja, zespół dysregulacji dopaminergicznej. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, dyskinezy. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy występującego w chorobie Parkinsona. Działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny.Skład1 tabl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]