WskazaniaDawka 4 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających b-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy, wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Dawka 5 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów w wieku 6-14 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających b-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 6-14 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy, wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Dawka 10 mg. Lek jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u osób dorosłych i młodzieży w wieku od 15 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających b-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą oskrzelową produkt leczniczy stosowany w leczeniu astmy może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.DawkowanieDawka 4 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 2-5 lat jest 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. Tabl. można żuć lub połknąć. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Produkt leczniczy 4 mg w postaci tabl. do rozgryzania i żucia nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 2 lat. Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy występuje w pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno w czasie, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzeń astmy. U pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla obu płci. Stosowanie produktu leczniczego Orilukast zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważać jedynie, jeżeli u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafił stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem napadów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeśli w trakcie leczenia (zwykle w ciągu jednego miesiąca) kontrola objawów astmy jest niezadowalająca, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli objawów astmy u pacjentów. Stosowanie produktu leczniczego w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2-4 tyg. leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeśli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Podczas stosowania produktu leczniczego jako leku pomocniczego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych produktem leczniczym. Dawka 5 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dawką dla dzieci w wieku 6-14 lat jest jedna tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt leczniczy należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. Tabl. można żuć lub połknąć. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy występuje w pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno w czasie, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzeń astmy. U pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla obu płci. Stosowanie produktu leczniczego zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z przewlekłą astmą a łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z przewlekłą astmą łagodną należy rozważać jedynie, jeżeli u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem napadów astmy częściej niż raz w tyg., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2 razy w m-cu, ale rzadziej niż raz w tyg. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeśli w trakcie leczenia (zwykle w ciągu jednego m-ca) kontrola objawów astmy jest niezadowalająca, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli objawów astmy u pacjentów. Leczenie produktem leczniczym Orilukast w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Leczenie produktem leczniczym w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Podczas stosowania produktu leczniczego jako leku pomocniczego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych produktem leczniczym. Dawka 10 mg. Dawką dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest 1 tabl. 10 mg raz/dobę, przyjmowana wieczorem. Produkt leczniczy można stosować podczas posiłków lub niezależnie od posiłków. Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego na wskaźniki kontroli astmy występuje w pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie produktu leczniczego należy kontynuować zarówno w czasie, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzeń astmy. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami leczniczymi zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla obu płci. Leczenie produktem leczniczym w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Preparat można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia pacjenta. Kortykosteroidy wziewne. Produkt leczniczy można stosować pomocniczo u pacjentów, u których wziewne kortykosteroidy i doraźnie stosowani krótko działający b-agoniści nie zapewniają odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Produktem leczniczym nie należy zastępować kortykosteroidów wziewnych. Dzieci i młodzież. Nie wolno podawać produktu o mocy 10 mg dzieciom w wieku poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu o mocy 10 mg u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg. Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.UwagiTabl. można żuć lub połknąć. Jeśli tabl. ma być połknięta, należy popić ją wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody).PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnej postaci montelukastu do leczenia ostrych napadów astmy oraz aby do tego celu mieli przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany przez nich doraźnie odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego wziewnego b-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują większej niż zwykle liczby inhalacji krótko działających b-agonistów, powinni jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania porady. Montelukastem nie należy zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. U pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, rzadko może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te zwykle, ale nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem leczenia doustnymi kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwują u pacjentów eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatię. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie ocenić. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na ASA, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania ASA i innych NLPZ. Produkt leczniczy zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Substancja ta może być szkodliwa dla pacjentów chorych na fenyloketonurię. Każda tabl. 10 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,421 mg fenyloalaniny na dawkę. Każda tabl. 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,169 mg fenyloalaniny na dawkę. Każda tabl. 5 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,211 mg fenyloalaniny na dawkę. Nie należy się spodziewać, aby montelukast mógł wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak bardzo rzadko pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.InterakcjeMontelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8, a w mniejszym stopniu są nim również 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji między lekami obejmującymi montelukast i gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 oraz 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ponad 4,4 razy ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie ma konieczności rutynowej zmiany dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, jednak lekarz powinien mieć na uwadze możliwe zwiększenie ryzyka działań niepożądanych. Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Stosowanie montelukastu równocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało znaczącego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczone dane pochodzące z baz danych dotyczących stosowania leku w ciąży nie sugerują związku przyczynowego-skutkowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko były zgłaszane na świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Produkt leczniczy może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneMontelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych: tabl. 10 mg u około 4000 dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej; tabl. 10 mg u około 400 dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa; tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat; tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u około 851 dzieci w wieku 2 -5 lat. Dorośli i pacjenci w wieku 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (1 badanie 8-tyg.; n=201) (dwa badania 56-tyg.; n=615). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania leku przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa leku. Doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenia górnych dróg oddechowych - to zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako bardzo częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów przyjmujących placebo. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do występowania krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe wątroby. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym: koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, włączając zachowania agresywne lub wrogość, depresja, nadmierna aktywność psychoruchowa; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezja / niedoczulica, drgawki. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss - bardzo rzadkie przypadki zespołu Churga-Strauss (CSS) zgłaszano podczas leczenia montelukastem u pacjentów z astmą. zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty - to zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo; (niezbyt często) suchość w jamie ustnej, niestrawność. zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) podwyższona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, miąższowe i mieszane uszkodzenie wątroby). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka - to zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawowe, bóle mięśniowe, w tym skurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka - to zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo; (niezbyt często) astenia / zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.PrzedawkowanieBrak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej astmy, w których montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych – do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Zgłoszenia te dotyczą dorosłych i dzieci oraz przyjęcia dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 m-cy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i pobudzenie psychoruchowe. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieLeukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym, uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptor CysLT typu -1 (CysLT1) występuje w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i w makrofagach dróg oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów.Skład1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci 4,16 mg lub 5,2 mg montelukastu sodowego. 1 tabl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci 10,4 mg montelukastu sodowego.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Wykaz B
Komentarze
[ z 0]