WskazaniaLeczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Produkt należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna być podejmowana na podstawie indywidualnej dla każdego pacjenta oceny całkowitego ryzyka.DawkowaniePrzyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Dorośli: 100 mg 2x/dobę po posiłkach. Nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci (< 12 lat): preparat jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów. Młodzież (12-18 lat): z uwagi na określony u pacjentów dorosłych profil farmakokinetyczny i charakterystykę farmakodynamiczną nimesulidu, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z tej grupy wiekowej. Zaburzenie czynności nerek: z uwagi na właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego, nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-80 ml/min.), natomiast ciężkie zaburzenie czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie do podawania produktu leczniczego. Zaburzenie czynności wątroby: zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do stosowania nimesulidu.PrzeciwwskazaniaZnana nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) na ASA lub inne NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesna ekspozycja na substancje o potencjalnym działaniu uszkadzającym wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub narkotyków. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, przebyte, nawracające epizody choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego, krwawienie do OUN w wywiadzie oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i/lub objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi lekami z grupy NLPZ włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Pacjentom przyjmującym preparat należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. W rzadkich przypadkach podawania produktu leczniczego opisywano wystąpienie ciężkich reakcji ze strony wątroby, w tym również niezwykle rzadkich przypadków prowadzących do zgonu. U pacjentów, u których w czasie podawania produktu leczniczego wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie nadmiernego zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub, u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby leczenie należy przerwać. U takich pacjentów nie należy ponownie podawać nimesulidu w przyszłości. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków przemijające, opisywano nawet po krótkotrwałym leczeniu nimesulidem. U pacjentów, u których podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i/lub objawy przypominające objawy grypy, leczenie należy przerwać. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego mogą wystąpić w każdym momencie leczenia z lub bez objawów ostrzegawczych lub zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, nimesulid należy bezzwłocznie odstawić. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania nimesulidu pacjentom z zaburzeniami przewodu pokarmowego, w tym z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie, po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Leśniowskiego-Crohna. Opisywano krwawienia z przewodu pokarmowego, chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy i perforacje mogące prowadzić do zgonu w przypadku stosowania wszystkich NLPZ. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, w szczególności jeżeli było powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U takich osób leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych skutecznych dawek. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania ASA w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie z lekami o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci, u których w wywiadzie występują działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w szczególności osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nieprawidłowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), w szczególności na początku leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak ASA. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub serca, ponieważ podczas stosowania produktu leczniczego może spowodować pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek leczenie należy przerwać. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na występowanie objawów niepożądanych po podaniu leków z grupy NLPZ, w tym na występowanie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu oraz zaburzeń czynności nerek, serca i wątroby. Z tego względu zalecane jest prowadzenie dokładniejszej obserwacji klinicznej w przypadku pacjentów z tej grupy. Ponieważ nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że produkt leczniczy nie może zastępować ASA w profilaktyce chorób układu krążenia. Stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet, toteż nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę oraz diagnozowanych z powodu niepłodności należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i/lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, ponieważ zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ, (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Brak wystarczających danych aby wykluczyć takie ryzyko dla produktu leczniczego. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni produktem leczniczym bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Bardzo rzadko, opisywano w związku ze stosowaniem NLPZ występowanie ciężkich reakcji skórnych niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznej martwicy naskórka. Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku leczenia: w większości przypadków początek takiej reakcji występuje w trakcie pierwszego m-ca leczenia. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian na błonie śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości, należy odstawić produkt leczniczy. Preparat zawiera sacharozę: należy to uwzględnić podając produkt pacjentom z cukrzycą i pacjentom stosującym dietę ubogokaloryczną. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Jednak pacjenci, u których w czasie przyjmowania produktu leczniczego występują zawroty głowy, zaburzenia równowagi lub senność, powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.InterakcjeNLPZ mogą zwiększać siłę działania leków przeciwzakrzepowych takich jak warfaryna. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo ASA w czasie leczenia produktem leczniczym zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane, i są całkowicie przeciwwskazane u chorych z zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry hemostazy. Kortykosteroidy, leki hamujące działanie płytek i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U zdrowych pacjentów nimesulid powodował przemijające osłabienie wpływu furosemidu na wydalanie sodu oraz, w mniejszym stopniu, potasu a także osłabiał jego działanie diuretyczne. Równoczesne podawanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosemidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy. Jak już wspomniano podczas równoczesnego stosowania furosemidu i produktu leczniczego u pacjentów podatnych na wystąpienie niewydolności krążenia lub nerek należy zachować szczególną ostrożność. Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotenzyny (ACE) i antagoniści receptora angiotensyny II: NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów lub antagonistów receptora angiotensyny II może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek (łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek), które zazwyczaj jest przemijające. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków. Istnieją doniesienia, że NLPZ zmniejszają wydalanie litu prowadząc do zwiększenia jego stężenia w surowicy i wystąpienia objawów toksyczności. W przypadku zastosowania produktu leczniczego u pacjenta otrzymującego sole litu, należy monitorować stężenie litu w surowicy. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i środkami o działaniu zobojętniającym (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo. Nie stwierdzono interakcji istotnych z klinicznego punktu widzenia. Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania produktu leczniczego może dochodzić do zwiększenia stężenia w surowicy leków będących substratami tego enzymu. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając w ten sposób jego toksyczność. Inhibitory syntetazy prostaglandyn, takie jak nimesulid, mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny poprzez wpływ na prostaglandyny nerkowe. Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednakże, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w surowicy, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.Ciąża i laktacjaNimesil jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powodowało poronienie przed lub po zagnieżdżeniu się jaja płodowego oraz śmiertelność embrionu lub płodu. Dodatkowo u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy obserwowano zwiększoną częstość występowania różnych wad płodu włączając zaburzenia budowy układu sercowo-naczyniowego. Nie zaleca się stosowania nimesulidu u kobiet w I i II trymestrze ciąży, poza przypadkami zdecydowanej konieczności. Jeżeli nimesulid jest stosowany u kobiet planujących zajście w ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód: na działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); na zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem; mogą narażać kobietę i płód pod koniec ciąży: na możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek; na hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nimesil jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość, eozynofilia; (bardzo rzadko) małopłytkowość, pancytopenia, plamica. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość; (bardzo rzadko) anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) lęki, niepokój, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy; (bardzo rzadko) bóle głowy, senność, encefalopatia (zespół Reya). Zaburzenia oka: (rzadko) zamazane widzenie; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie; (rzadko) krwawienia, zmiany ciśnienia tętniczego, uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność; (bardzo rzadko) astma, skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka; (bardzo rzadko) bóle brzucha, niestrawność, zapalenie jamy ustnej, smoliste stolce. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (włączając przypadki śmiertelne), żółtaczka, cholestaza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka, zwiększona potliwość; (rzadko) rumień, zapalenie skóry; (bardzo rzadko) pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, Zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zatrzymanie moczu; (bardzo rzadko) niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęki; (rzadko) złe samopoczucie, osłabienie; (bardzo rzadko) nadmierne obniżenie temperatury ciała. Najczęściej obserwowano działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego. Chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, perforacje lub krwawienia z żołądka i/lub dwunastnicy, w niektórych przypadkach zakończone zgonem, obserwowano szczególnie u osób w podeszłym wieku. Po zastosowaniu nimesulidu występowały: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból w podbrzuszu, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy oraz choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Reakcje pęcherzowe łącznie z zespołem Stevensa-Johnsona i martwicą toksyczno-rozpływną naskórka (bardzo rzadko). Po zastosowaniu leków z grupy NLPZ obserwowano: obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).PrzedawkowanieObjawami ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle: śpiączka, senność, nudności, wymioty oraz ból w nadbrzuszu i na ogół objawy ustępują po zastosowaniu odpowiedniego leczenia. W rzadkich przypadkach może wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego. W rzadkich przypadkach może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zatrzymanie oddechu lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu terapeutycznych dawek NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania. Leczenie przedawkowania NLPZ obejmuje postępowanie objawowe i podtrzymujące. Nie ma specyficznego antidotum. Dotychczas brak danych dotyczących możliwości usuwania nimesulidu przy pomocy hemodializy, ale jeśli uwzględnić duży stopień wiązania tego produktu leczniczego z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializ w leczeniu przedawkowania wydaje się wątpliwa. W przypadku wczesnej fazy zatrucia (do 4 godz.) oraz zatrucia dużymi dawkami leków zalecane jest indukowanie wymiotów i podawanie węgla aktywnego (60-100 g u dorosłych pacjentów) oraz (lub) stosowanie osmotycznych leków przeczyszczających. Takie metody postępowania jak wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania nimesulidu z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.DziałanieNimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, którego mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn.Skład1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Upośledza !
Sól
Komentarze
[ z 0]