WskazaniaProdukt leczniczy wskazany jest w leczeniu pacjentów z bezsennością, mających trudności z zasypianiem. Lek zalecany jest tylko w przypadku ciężkich zaburzeń, uniemożliwiających prowadzenie normalnego trybu życia lub będących przyczyną poważnego dyskomfortu dla chorego.DawkowanieZalecana dawka produktu wynosi 10 mg. Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe, maks. 2 tyg. Produkt leczniczy może być przyjmowany bezpośrednio przed położeniem się do łóżka lub po położeniu się do łóżka, jeśli pacjent ma trudności z zaśnięciem. Przyjęcie leku po posiłku opóźnia czas osiągnięcia maks. stężenia w osoczu o około 2 h, dlatego nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego podczas lub bezpośrednio po spożyciu posiłku. U żadnego pacjenta całkowita dawka dobowa produktu leczniczego nie powinna być większa niż 10 mg. Pacjentom należy poradzić, aby nie przyjmowali drugiej dawki produktu w ciągu tej samej nocy. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka produktu leczniczego u tych pacjentów nie ulega zmianie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt jest przeciwwskazany.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zespół bezdechu sennego. Miastenia (Myasthenia gravis). Ciężka niewydolność oddechowa. Dzieci (poniżej 18 lat).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów stosujących leki nasenne i uspokajające po zażyciu tych leków opisywano złożone zachowania, np. prowadzenie pojazdów w półśnie (ang. „sleep-driving”), polegające na kierowaniu pojazdami w stanie niepełnej świadomości, z amnezją wsteczną. Tego rodzaju zdarzenia mogą występować u osób uprzednio nieleczonych lub leczonych lekami o działaniu nasennym i uspokajającym. Wprawdzie zachowania, takie jak prowadzenie pojazdów w półśnie, mogą występować podczas stosowania samych leków o działaniu nasennym i uspokajającym w terapeutycznych dawkach, jednak wydaje się, że ryzyko tych zachowań zwiększa się, jeśli stosuje się alkohol oraz inne substancje o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy lub dawki przekraczające maksymalną zalecaną dawkę. Z uwagi na zagrożenie dla pacjenta i ryzyko dla osób z otoczenia, zaleca się przerwanie stosowania zaleplonu u pacjentów, którzy doświadczyli prowadzenia pojazdów w półśnie. Po zażyciu produktu o działaniu nasennym i uspokajającym opisywano również inne złożone zachowania w stanie niepełnej świadomości (np. przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych, współżycie płciowe). Podobnie jak w przypadku prowadzenia pojazdów w półśnie, pacjenci zwykle nie pamiętali tych zdarzeń. Podczas stosowania produktów o działaniu uspokajającym i nasennym, w tym zaleplonu, opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne. Po podaniu pierwszej dawki lub kolejnych dawek zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego obejmującego język, głośnię lub krtań. U niektórych pacjentów, przyjmujących leki uspokajające i nasenne, występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, uczucie zaciskania się gardła lub nudności i wymioty. Niekiedy konieczna była hospitalizacja i leczenie w trybie doraźnym. Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność górnych dróg oddechowych prowadząca do zgonu. Nie należy podejmować prób ponownego leczenia u pacjentów, u których po terapii zaleplonem wystąpił obrzęk naczynioruchowy. Bezsenność może być spowodowana zaburzeniami fizycznymi lub psychicznymi. Bezsenność utrzymująca się lub nasilająca po krótkim okresie stosowania zaleplonu może wskazywać na potrzebę ponownej oceny pacjenta. Zaleplon ma krótki T0,5 w osoczu i z tego względu należy rozważyć alternatywne leczenie, jeśli pacjent budzi się przedwcześnie. Chorych należy pouczyć, żeby nie przyjmowali drugiej dawki produktu tej samej nocy. Jednoczesne stosowanie produktu z produktami, o których wiadomo, że działają na CYP3A4, może zmieniać stężenie zaleplonu w osoczu. Tolerancja: w przypadku wielokrotnego stosowania przez kilka tygodni może nastąpić zmniejszenie skuteczności działania nasennego krótko działających benzodiazepin i produktów podobnych do benzodiazepin. Uzależnienie: stosowanie benzodiazepin i produktów o podobnych mechanizmach działania jak benzodiazepiny może prowadzić do wytworzenia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem stosowania oraz jest większe u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadużywanie alkoholu i leków. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego nagłemu odstawieniu leku towarzyszą objawy odstawienia. Mogą być to bóle głowy, bóle mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: poczucie nierealności, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwości na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. W badaniach przeprowadzonych po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki uzależnienia spowodowanego zaleplonem, podawanym przeważnie w połączeniu z innymi lekami psychotropowymi. Bezsenność z odbicia i lęk: po odstawieniu produktu może wystąpić w nasilonej formie przemijający zespół objawów, które były przyczyną rozpoczęcia leczenia benzodiazepiną lub jej pochodnymi. Mogą wystąpić inne reakcje obejmujące zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy i nie powinien być dłuższy niż 2 tyg. Nie należy przedłużać wskazanego czasu leczenia bez ponownego badania pacjenta. Na początku leczenia celowe jest poinformowanie pacjenta o ograniczonym czasie trwania terapii. Jest ważne, aby pacjent miał świadomość możliwości wystąpienia objawów z odbicia, przez co zmniejszy się jego lęk, w razie wystąpienia takich objawów po odstawieniu produktu. Benzodiazepiny i produkty podobne do benzodiazepin mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia funkcji psychomotorycznych. Objawy te występują najczęściej w ciągu kilku godzin po przyjęciu produktu. W celu zmniejszenia tego ryzyka pacjent nie powinien podejmować czynności wymagających koordynacji psychomotorycznej przez co najmniej 4 h po przyjęciu produktu. Reakcje psychiczne i paradoksalne: wiadomo, iż po przyjęciu benzodiazepin lub produktów o działaniu podobnym do działania benzodiazepin mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, pobudzenie, drażliwość, obniżone zahamowanie, agresywność, brak zdolności logicznego myślenia, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, ekstrowersja pozostająca w niezgodności z charakterem pacjenta i inne efekty behawioralne. Mogą one być wywołane działaniem substancji czynnej, powstawać samoistnie lub w wyniku zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych reakcji jest większe u osób w podeszłym wieku. W razie wystąpienia tych objawów należy przerwać leczenie. Wszystkie nowe objawy podmiotowe i przedmiotowe wymagają uważnej i natychmiastowej oceny. Specjalne grupy chorych. Nadużywanie alkoholu i leków: benzodiazepiny i produkty o działaniu do nich podobnym powinny być stosowane z najwyższą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Zaburzenia czynności wątroby: benzodiazepiny i produkty o podobnym do nich działaniu nie są wskazane u chorych z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. W przypadku chorych z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby dostępność biologiczna zaleplonu jest zwiększona ze względu na zmniejszony klirens i z tego powodu u tych pacjentów konieczna jest modyfikacja dawkowania. Lek nie jest wskazany do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie prowadzono odpowiednich badań dla tej grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, ponieważ farmakokinetyka zaleplonu u tych pacjentów nie ulega zmianie. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując leki uspokajające chorym z przewlekłą niewydolnością oddechową. Benzodiazepiny i produkty o działaniu podobnym do działania benzodiazepin nie są zalecane do leczenia podstawowego psychozy. Benzodiazepiny i produkty o podobnym do nich działaniu nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją (u takich chorych mogą nasilać się skłonności samobójcze). Ponadto, ze względu na zwiększone ryzyko celowego przedawkowania u osób z depresją, ilość przepisywanego tym pacjentom produktu, w tym zaleplonu, należy ograniczyć do niezbędnego min. Lek zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzenie koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpłynąć na zdolność kierowania i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Niewystarczająca ilość snu zwiększa prawdopodobieństwo zaburzenia czujności.InterakcjeStosowanie produktu jednocześnie z alkoholem nie jest zalecane. Działanie uspokajające produktu może się nasilać w przypadku jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Ogranicza to zdolność kierowania i obsługi maszyn. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania z innymi produktami wpływającymi na OUN. Nasilenie ośrodkowego działania uspokajającego może wystąpić w wypadku jednoczesnego stosowania z produktami: przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), nasennymi, przeciwlękowymi lub uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, opioidowymi przeciwbólowymi, przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i przeciwhistaminowymi działającymi uspokajająco. Równoczesne zastosowanie pojedynczej dawki 10 mg zaleplonu i wenlafaksyny (w postaci o przedłużonym uwalnianiu) w dawce 75 mg lub 150 mg/dobę nie powodowało interakcji wpływających na procesy pamięciowe (natychmiastowe i opóźnione przypominanie słów) lub funkcje psychomotoryczne (test podstawiania symboli cyfrowych). Dodatkowo, nie odnotowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy zaleplonem i wenlafaksyną (w postaci o przedłużonym uwalnianiu). W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych wystąpić może nasilenie działania euforyzującego, prowadzące do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Cymetydyna, nieswoisty, umiarkowanie silny inhibitor kilku enzymów wątrobowych, w tym oksydazy aldehydowej i CYP3A4, powoduje zwiększenie stężenia zaleplonu w osoczu o 85% w związku z pierwotnym (oksydaza aldehydowa) oraz wtórnym (CYP3A4) zahamowaniem aktywności enzymów odpowiedzialnych za metabolizm zaleplonu. Z tego względu zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny i produktu leczniczego. Jednoczesne podanie leku z pojedynczą dawką 800 mg erytromycyny, silnego, selektywnego inhibitora C3A4, prowadziło do zwiększenia stężenia zaleplonu w osoczu o 34%. Rutynowa modyfikacja dawkowania produktu nie jest konieczna, ale pacjentów należy poinformować o możliwości nasilenia działania uspokajającego. Z kolei ryfampicyna, silny induktor kilku enzymów wątrobowych, w tym CYP3A4, może powodować 4-krotne zmniejszenie stężenia zaleplonu w osoczu. Jednoczesne podanie produktu z takimi induktorami CYP3A4 jak: ryfampicyna, karbamazepina i fenobarbital, może zmniejszyć skuteczność zaleplonu. Zaleplon nie wpływa na profil farmakokinetyczny ani farmakodynamiczny digoksyny i warfaryny, które to leki mają wąski indeks terapeutyczny. Ponadto ibuprofen, będący przykładem leku zmieniającego wydalanie nerkowe, nie wykazuje interakcji z produktem.Ciąża i laktacjaChociaż badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, brak dostatecznej liczby danych klinicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu w czasie ciąży i karmienia piersią. Stosowanie produktu w czasie ciąży nie jest zalecane. Kobietę w wieku rozrodczym należy ostrzec, aby w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży zasięgnęła porady lekarza odnośnie przerwania leczenia. Jeśli z ważnych przyczyn medycznych lek jest podawany w końcowej fazie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, to ze względu na farmakologiczne działanie substancji czynnej można oczekiwać u noworodka takich efektów jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa. U niemowląt, których matki będąc w zaawansowanej ciąży przyjmowały długotrwale benzodiazepiny i produkty o podobnych mechanizmach działania, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie pourodzeniowym. Ponieważ zaleplon jest wydzielany do mleka, produkt nie powinien być podawany karmiącym piersią matkom.Działania niepożądaneNajczęściej obserwowane działania niepożądane to: amnezja, parestezja, senność i bolesne miesiączkowanie. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Zaburzenia układu nerwowego: (często) amnezja, parestezje, senność; (niezbyt często) bezład lub brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, zmniejszona koncentracja, omamy węchowe, zaburzenia mowy (dyzartria, mowa zamazana), niedoczulica. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) przeczulica słuchowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości na światło; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) jadłowstręt. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia, złe samopoczucie. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) hepatotoksyczność (opisywana głównie jako podwyższona aktywność aminotransferaz). Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) bolesne miesiączkowanie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depersonalizacja, omamy, depresja, splątanie, apatia; (nieznana) somnambulizm. Amnezja: podczas stosowania leku w zaleconych dawkach terapeutycznych wystąpić może amnezja następcza, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się po większych dawkach. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem. Depresja: podczas stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do działania benzodiazepin mogą ujawnić się istniejące u pacjenta zaburzenia depresyjne. Reakcje psychiczne i paradoksalne: podczas stosowania benzodiazepin lub leków o działaniu do nich podobnym mogą wystąpić następujące objawy: niepokój, pobudzenie, drażliwość, obniżone hamowanie, agresywność, brak zdolności logicznego myślenia, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, ekstrawersja pozostająca w niezgodności z charakterem osoby i inne niepożądane reakcje behawioralne. Występowanie opisanych objawów jest bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Uzależnienie: stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) prowadzić może do wystąpienia uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy zespołu abstynencji lub efekty z odbicia. Pojawić się może uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin i leków o podobnym działaniu.PrzedawkowanieDoświadczenia kliniczne dotyczące ostrego zatrucia produktem są ograniczone. Brak danych na temat toksycznego stężenia leku u ludzi. Przedawkowanie na ogół nie stanowi bezpośredniego zagrożenia dla życia, jeśli pacjent nie przyjął innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu). Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek leku należy brać pod uwagę możliwość równoczesnego przyjęcia kilku leków. Po przedawkowaniu drogą doustną benzodiazepin lub leków o podobnym działaniu należy wywołać wymioty (w ciągu 1 h), jeśli chory jest przytomny lub wykonać płukanie żołądka, zabezpieczając drogi oddechowe, gdy chory jest nieprzytomny. Jeśli opróżnienie żołądka nie przynosi efektu, należy podać węgiel aktywny w celu ograniczenia wchłaniania. Na oddziale intensywnej opieki medycznej należy zwrócić szczególną uwagę na czynności układu oddechowego i krążenia. Objawem przedawkowania benzodiazepin lub leków o podobnym działaniu jest zwykle różnego stopnia depresja OUN, od senności do śpiączki. W lekkich zatruciach objawami są senność, splątanie i letarg, w cięższych wystąpić mogą: ataksja, hipotonia, niedociśnienie, depresja oddechowa, rzadko śpiączka i bardzo rzadko - zgon. Po przedawkowaniu zaleplonu występowała chromaturia (niebiesko-zielone zabarwienie moczu). Jako antidotum potencjalnie przydatny jest flumazenil. Badania na zwierzętach wykazują, że flumazenil jest antagonistą zaleplonu i powinien być stosowany w leczeniu przedawkowania produktu. Podkreślić jednak należy, że brak doświadczeń klinicznych, dotyczących stosowania flumazenilu jako antidotum w leczeniu przedawkowania produktu.DziałanieZaleplon jest lekiem nasennym z grupy pyrazolopirymidyny, strukturalnie odmiennym od benzodiazepin i innych leków nasennych. Zaleplon wiąże się selektywnie z receptorem benzodiazepinowym typu I.Skład1 kaps. zawiera 10 mg zaleplonu.
Substancja psychotropowa - grupa IV
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria B
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria B
Komentarze
[ z 0]