WskazaniaOstry napad migreny.DawkowaniePrzyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Dorośli: 200 mg kwasu tolfenamowego (1 tabl.) po wystąpieniu pierwszych objawów ostrego napadu migreny. W przypadku braku poprawy dawkę można powtórzyć po upływie 1-2 h. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania kwasu tolfenamowego u dzieci i młodzieży <18 lat ze względu na brak badań i danych dotyczących dawkowania i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku ryzyko poważnych skutków działań niepożądanych jest większe. Jeśli stosowanie NLPZ jest konieczne, należy stosować najmniejszą możliwą dawkę przez możliwie najkrótszy czas.UwagiW czasie terapii NLPZ pacjent powinien być regularnie monitorowany z powodu ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego. Produkt leczniczy najlepiej przyjmować w trakcie lub po posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na kwas tolfenamowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości (np. napady astmy, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) związane ze stosowaniem ibuprofenu, ASA lub innych NLPZ. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ostatni trymestr ciąży. Krwawienie z przewodu pokarmowego, z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie. Czynna lub występująca w wywiadzie choroba wrzodowa i/lub krwotok z przewodu pokarmowego (co najmniej 2 epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Występujące w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja wrzodu, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Kwasu tolfenamowego nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane wywołane stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja (która może zakończyć się zgonem). Możliwe jest również pogorszenie czynności nerek, wątroby lub serca. Dlatego pacjentów tych należy odpowiednio kontrolować podczas leczenia kwasem tolfenamowym lub innym NLPZ. Zaburzenia układu oddechowego. Kwas tolfenamowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z występującą obecnie lub w wywiadzie astmą oskrzelową, gdyż opisywano u tych pacjentów przypadki skurczu oskrzeli po podaniu NLPZ. Skurcz oskrzeli może zagrażać życiu. U pacjentów z astmą przyjęcie ASA może wywołać ostrą duszność, zwykle z wodnistym wyciekiem z nosa i/lub przekrwieniem błony śluzowej nosa. U pacjentów tych występuje tzw. „triada aspirynowa”, charakteryzująca się przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa i zatok przynosowych z powikłaniami w postaci polipów, ciężkiej astmy oskrzelowej i nietolerancją ASA i innych NLPZ. Z tego względu u pacjentów z astmą i potwierdzoną nietolerancją ASA należy stosować alternatywne leki przeciwbólowe. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby. Podobnie, jak w przypadku innych NLPZ, kwas tolfenamowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Stosowanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i prowadzić do niewydolności nerek. Ryzyko takiej reakcji jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby, pacjentów przyjmujących leki moczopędne i u osób w podeszłym wieku. Zaleca się kontrolowanie czynności nerek u tych pacjentów. NLPZ mogą spowodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerki lub zespół nerczycowy. Niektóre NLPZ mogą powodować przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zwiększenie stężenia bilirubiny lub innych wskaźników czynności wątroby, zwiększenie stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi oraz innych zmian parametrów laboratoryjnych. Brak takich danych w odniesieniu do kwasu tolfenamowego. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami powinni zachować ostrożność i przed zastosowaniem produktu leczniczego poradzić się lekarza lub farmaceuty, gdyż zgłaszano zatrzymanie płynów, nadciśnienie tętnicze i obrzęki w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania kwasu tolfenamowego w dobowej dawce 200-400 mg. Przewód pokarmowy - krwawienie, owrzodzenie i perforacja. W przypadku wszystkich NLPZ opisywano krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforację (z możliwym skutkiem śmiertelnym), które mogą występować w dowolnym momencie leczenia, również bez objawów zwiastunowych i ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji w obrębie przewodu pokarmowego jest większe w przypadku stosowania większych dawek NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją, a także u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie ASA w małych dawkach lub innych leków potencjalnie zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu ochronnym, np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej. Pacjenci z powikłaniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe dolegliwości dotyczące jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie te, które występują na początku leczenia. Palenie tytoniu, nadużywanie alkoholu oraz ogólny zły stan zdrowia zwiększają ryzyko wystąpienia u pacjenta działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego, takie jak kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak ASA. Jeśli u pacjentów otrzymujących kwas tolfenamowy wystąpi krwawienie lub choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, produkt leczniczy należy odstawić. Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna), ze względu na możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Leczenie kwasem tolfenamowym może maskować objawy zakażenia i gorączkę. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej może być zwiększone ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. W związku z zastosowaniem NLPZ bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje skórne (niektóre z możliwym skutkiem śmiertelnym), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Ryzyko takich reakcji jest prawdopodobnie największe w początkowym okresie leczenia (w większości przypadków pojawiały się one w 1-szym m-cu leczenia). Jeśli wystąpią pierwsze oznaki wysypki, zmiany w obrębie błon śluzowych lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości, kwas tolfenamowy należy odstawić. Nie obserwowano wpływu kwasu tolfenamowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których występują zawroty głowy, senność, uczucie zmęczenia lub zaburzenia widzenia, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.InterakcjeInne leki przeciwbólowe, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym ASA). Leki przeciwnadciśnieniowe. NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków hipotensyjnych. Leki moczopędne. NLPZ mogą zmniejszać działanie moczopędne. Leki moczopędne mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie NLPZ. Glikozydy naparstnicy. NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać przesączanie kłębuszkowe i zwiększać stężenie glikozydów naparstnicy w osoczu. Sole litu. NLPZ mogą zwiększyć działanie litu w wyniku hamowania jego eliminacji. Metotreksat. NLPZ mogą zmniejszać eliminację metotreksatu, zwiększając jego stężenie w surowicy i toksyczność. Jeśli stosowane są duże dawki metotreksatu (np. w terapii onkologicznej), nie należy podawać NLPZ przed upływem 10 dni od podania metotrekstatu. Cyklosporyna. Stosowanie NLPZ z cyklosporyną zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego. Mifepryston. NLPZ mogą osłabić działanie mifeprystonu, dlatego po podaniu mifeprystonu należy odczekać 8 do 12 dni przed zastosowaniem kwasu tolfenamowego. Kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie kwasu tolfenamowego z kortykosteroidami może zwiększać ryzyko choroby wrzodowej lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki przeciwzakrzepowe. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia. Antybiotyki z grupy chinolonów. Badania na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększyć ryzyko drgawek związane ze stosowaniem chinolonów. Ryzyko drgawek może być większe u pacjentów przyjmujących jednocześnie NLPZ i antybiotyk z grupy chinolonów. Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI). Jednoczesne stosowanie z NLPZ może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Takrolimus. Stosowanie NLPZ z takrolimusem może zwiększyć ryzyko działania nefrotoksycznego. Zydowudyna. Jednoczesne stosowanie NLPZ i zydowudyny zwiększa ryzyko toksyczności hematologicznej. Wykazano istnienie zwiększonego ryzyka krwawienia do stawów i krwiaków u pacjentów z HIV i hemofilią otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen. Leki moczopędne oszczędzające potas. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas i kwasu tolfenamowego może spowodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Z tego względu należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. Fenytoina. Kwas tolfenamowy może zwiększać stężenie fenytoiny w surowicy. Doustne leki przeciwcukrzycowe. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi może zwiększać ryzyko hipoglikemii. Dlatego w przypadku leczenia kwasem tolfenamowym należy rozważyć dostosowanie dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych. Doustne leki zobojętniające kwas solny w żołądku. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu mogą opóźniać wchłanianie kwasu tolfenamowego i rozpoczęcie jego działania. Kwas tolfenamowy w dużym stopniu wiąże się z albuminami osocza, dlatego należy brać pod uwagę możliwość interakcji z lekami o podobnym profilu wiązania z białkami. Alkohol. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ nie należy spożywać alkoholu.Ciąża i laktacjaZahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka i płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują, że przyjmowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca, a także wrodzonego defektu ściany brzusznej. Bezwzględne ryzyko rozwojowych wad układu krążenia zwiększało się z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uznaje się, że ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasem trwania leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, ze podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje utratę zarodka przed i po zagnieżdżeniu, a także śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, stwierdzono zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym dotyczących układu sercowo-naczyniowego. Kwas tolfenamowy można stosować w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Kobiety planujące ciążę i kobiety w I i II trymestrze ciąży powinny przyjmować kwas tolfenamowy w możliwie najmniejszej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn przyjmowane w III trymestrze ciąży mogą narazić płód: na szkodliwe działanie na układ krążenia i oddechowy (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), na zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem; a przyjmowane pod koniec ciąży matkę i noworodka: na wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet w przypadku bardzo małych dawek, na zahamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnionego lub przedłużonego porodu. Z tego względu stosowanie kwasu tolfenamowego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane . Zgodnie z ograniczoną dotąd liczbą danych, bardzo niewielka ilość NLPZ przenika do mleka kobiecego. Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania kwasu tolfenamowego w okresie karmienia piersią.Kwas tolfenamowy może osłabić płodność kobiet. Nie zaleca się jego stosowania u kobiet usiłujących zajść ciążę. Jeśli pacjentka ma trudności z zajściem w ciążę lub poddawana jest badaniom z powodu podejrzenia niepłodności, należy rozważyć zaprzestanie stosowania u niej kwasu tolfenamowego.Działania niepożądaneKwas tolfenamowy stosowany w zalecanych dawkach jest na ogół dobrze tolerowany. Najczęściej występujące działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego (np. biegunka, nudności). W trakcie badań klinicznych działania takie zgłaszało 10% pacjentów. Około 2% pacjentów zgłaszało reakcje skórne (wysypkę, pokrzywkę), u 3% pacjentów, głównie mężczyzn, występowały objawy dyzurii. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaksja. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka, nudności; (często) niestrawność, wymioty, bóle brzucha; (niezbyt często) wzdęcie, uczucie pełności w żołądku, utrata łaknienia, zaparcie; (bardzo rzadko) wrzód trawienny, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, smoliste stolce i krwawe wymioty, czasami zakończone zgonem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, zaostrzenie zapalenia jelit i choroby Leśniowskiego-Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, pokrzywka; (bardzo rzadko) zmiany pęcherzowe, w tym zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, nadwrażliwość na światło; (nieznana) świąd, plamica, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) dyzuria. Wystąpienie łagodnej dyzurii (najczęściej u mężczyzn) w postaci odczucia pieczenia podczas oddawania moczu, koreluje ze stężeniem metabolitu i jest prawdopodobnie spowodowane miejscowym podrażnieniem cewki moczowej. Zwiększenie ilości przyjmowanych płynów lub zmniejszenie dawki leku zmniejsza ryzyko piekącego bólu. Ze względu na obecność metabolitów mocz może przybrać barwę bardziej cytrynową; (niezbyt często) zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia azotu mocznika; (bardzo rzadko) bezmocz, krwiomocz, ból nerki, zatrzymanie moczu, znaczny częstomocz; (nieznana) różne postacie nefrotoksyczności, w tym śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół mocznicowy i niewydolność nerek. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zawroty głowy, uczucie zmęczenia; (niezbyt często) zwiększona potliwość, parestezje, dezorientacja, zaczerwienienie twarzy; (rzadko) bezsenność, niepokój, drżenie, szumy uszne; (bardzo rzadko) euforia, przeczulica, niedoczulica, depresja; (nieznana) zaburzenia widzenia, zapalenie nerwu ocznego, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (zwłaszcza u osób z chorobami autoimmunologicznymi, tj. toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) z takimi objawami, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja, omamy, złe samopoczucie i senność. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli, napady astmy, duszność; (bardzo rzadko) alergiczne śródmiąższowe zapalenie płuc, nacieki płucne z eozynofilią, zwłóknienie płuc, krwioplucie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zaburzenia czynności wątroby; (bardzo rzadko) toksyczne zapalenie wątroby; (nieznana) żółtaczka. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) małopłytkowość, granulocytopenia, leukopenia, eozynofilia, niedokrwistość; (bardzo rzadko) niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza; (nieznana) neutropenia. Ryzyko działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. Ryzyko to zwiększa się dodatkowo u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby lub serca. W trakcie leczenia należy często kontrolować stan tych pacjentów. Nie zaleca się stosowania kwasu tolfenamowego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.PrzedawkowanieDo objawów przedawkowania należą ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, rzadko biegunka, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, zawroty głowy, szumy uszne, omdlenie, sporadycznie drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może wystąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe. Jeśli od zażycia potencjalnie toksycznej dawki upłynęło mniej niż 60 minut, można rozważyć podanie węgla aktywnego lub (u dorosłych) wykonanie płukania żołądka. Należy zapewnić odpowiednie wydalanie moczu i dokładnie kontrolować czynność nerek i wątroby. Pacjenta należy obserwować przez co najmniej 4 h po zażyciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Częste lub przedłużone drgawki należy leczyć diazepamem podanym dożylnie.DziałanieKwas tolfenamowy jest niesteroidowym lekiem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn i syntezę leukotrienów.Skład1 tabl. zawiera 200 mg kwasu tolfenamowego.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria X
Wykaz B
Sól
Komentarze
[ z 0]