WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany do leczenia i hamowania postępu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. BPH) u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym w celu: uzyskania regresji powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu oraz objawów związanych z BPH, zmniejszenia częstości ostrego zatrzymania moczu oraz konieczności zabiegu operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (ang. TURP) i prostatektomii. Produkt leczniczy należy podawać jedynie pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego powyżej ok. 40 ml).DawkowanieZalecane dawkowanie to 1 tabl. 5 mg/doba z posiłkiem lub bez. Nawet, jeśli poprawę można zauważyć w krótkim czasie, leczenie może być konieczne przynajmniej przez 6 m-cy w celu obiektywnego określenia, czy uzyskano wystarczającą odpowiedź na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki nie jest konieczne, chociaż badania farmakokinetyczne wykazały, że szybkość eliminacji finasterydu jest nieco obniżona u pacjentów powyżej 70 lat. Zaburzenia czynności nerek. Dostosowanie dawki nie jest koniczne u pacjentów z różnego stopnia niewydolnością nerek (z ClCr zmniejszonym nawet do 9 ml/min), ponieważ w badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono, aby niewydolność nerek wpływała na eliminację finasterydu. Finasterydu nie badano u pacjentów poddawanych hemodializie. Zaburzenia czynności wątroby. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dzieci i młodzież. Stosowanie finasterydu u dzieci jest przeciwwskazane.UwagiTabl. należy połknąć w całości, nie wolno jej dzielić ani kruszyć.PrzeciwwskazaniaFinasteryd nie jest wskazany do stosowania u kobiet oraz u dzieci. Finasteryd jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą; ciąża - stosowanie u kobiet w ciąży lub w wieku rozrodczym.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościOgólne. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i/lub bardzo zmniejszonym odpływem moczu, należy uważnie obserwować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych. Należy rozważyć możliwość operacji. Wpływ na antygen swoisty dla gruczołu krokowego (ang. PSA) oraz wykrywanie raka gruczołu krokowego. Nie wykazano dotychczas korzyści u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg. W czasie kontrolowanych badań klinicznych pacjenci z BPH i ze zwiększonym stężeniem PSA (antygen swoisty dla gruczołu krokowego) byli monitorowani za pomocą serii testów na PSA i biopsji gruczołu krokowego. Stosowanie finasterydu w dawce 5 mg w tych badaniach wydawało się nie mieć wpływu na częstość wykrywania raka gruczołu krokowego, a całkowita częstość występowania raka gruczołu krokowego nie była znacząco różna u pacjentów leczonych finasterydem, 5 mg lub placebo. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem w dawce 5 mg a następnie okresowo w trakcie leczenia, zalecane jest badanie gruczołu krokowego per rectum oraz inne badania służące do wykrywania raka gruczołu krokowego. Stężenie PSA w surowicy krwi jest również stosowane do wykrywania raka gruczołu krokowego. Ogólnie stężenie PSA >10 ng/ml (Hybritech) skłania do wykonania dalszych badań i rozważenie biopsji. Przy stężeniach PSA 4-10 ng/ml dalsze badania są zalecane. Stężenia PSA u mężczyzn z rakiem i bez raka gruczołu krokowego nakładają się w znacznym stopniu. Dlatego u mężczyzn z BPH, wartości PSA w zakresie normy nie wykluczają raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem w dawce 5 mg. Stężenie PSA <4 ng/ml nie wyklucza raka gruczołu krokowego. Finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o ok. 50% u pacjentów z BPH, nawet w obecności raka gruczołu krokowego. Takie zmniejszenie stężenia PSA w surowicy pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy uwzględniać oceniając dane na temat PSA i nie wyklucza ono jednoczesnego występowania raka gruczołu krokowego. Takiego obniżenia można się spodziewać w całym zakresie wartości PSA, chociaż może ono być różne u poszczególnych pacjentów. Analiza wartości PSA u ponad 3000 pacjentów w trakcie 4-letniego podwójnie ślepego kontrolowanego placebo badania klinicznego (ang. PLESS) potwierdziła, że w typowej grupie pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez 6 lub więcej m-cy, wartości PSA należy mnożyć przez dwa w celu porównania z wartościami normalnymi u mężczyzn nieleczonych. Taka poprawka pozwala zachować czułość i swoistość badania PSA oraz jego zdolność do wykrywania raka gruczołu krokowego. Należy uważnie ocenić każdy utrzymujący się wzrost stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg, w tym należy rozważyć możliwość niewypełniania zaleceń odnośnie leczenia finasterydem w dawce 5 mg. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd w dawce 5 mg. Stosunek ten pozostaje stały nawet pod wpływem działania finasterydu w dawce 5 mg. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania jego wartości. Wyniki badań laboratoryjnych. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w osoczu związane jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość gruczołu krokowego zależy od wieku pacjenta. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenie u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg zwykle obniża się. U większości pacjentów szybki spadek stężenia PSA widoczny jest w ciągu 1-szych m-cy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego pacjenta leczonego finasterydem, 5 mg przez sześć lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. Rak piersi u mężczyzn. W czasie badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg. Należy poinformować pacjentów o konieczności niezwłocznego zgłaszania jakichkolwiek zmian w piesiach, takich jak guzki, ból piersi, przerost gruczołów piersiowych lub pojawienie się wydzieliny z brodawek sutkowych. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania finasterydu u dzieci nie została ustalona. Nie badano wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Preparat zawiera laktozę. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak dostępnych danych wskazujących na wpływ finasterydu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.InterakcjeNie stwierdzono istotnych, z klinicznego punktu widzenia, interakcji lekowych. Finasteryd jest głównie metabolizowany przez układ enzymów cytochromu P450 3A4, nie wydaje się jednak znacząco wpływać na cytochrom P450 3A4. Mimo, że ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków określone jest jako niewielkie, jest jednak możliwe, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą wpływały na stężenie finasterydu w osoczu. Jednakże w oparciu o ustalony zakres bezpieczeństwa jest mało prawdopodobne, aby zwiększenie stężenia finasterydu w wyniku jednoczesnego stosowania tych inhibitorów miało znaczenie kliniczne. W badaniach przeprowadzonych u ludzi z następującymi lekami: propranolol, digoksyna, glibenklamid, warfaryna, teofilina i fenazon nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.Ciąża i laktacjaStosowanie finasterydu jest przeciwwskazane u kobiet, gdy są lub mogą być w ciąży. Ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu przez inhibitory 5-a reduktazy leki te, w tym finasteryd, po podaniu kobietom ciężarnym mogą powodować wady zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Kontakt z finasterydem - zagrożenie dla płodu męskiego. Kobiety w ciąży i kobiety w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabl. zawierających finasteryd z powodu możliwości wchłonięcia finasterydu przez skórę i związanego z tym możliwego zagrożenia dla płodu męskiego. Tabl. produktu leczniczego są powl., co uniemożliwia kontakt z substancją czynną podczas prawidłowego stosowania, pod warunkiem, że tabl. nie zostały wcześniej przełamane lub pokruszone. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w nasieniu pacjentów otrzymujących finasteryd w dawce 5 mg/dobą. Nie wiadomo czy u płodów męskich mogą wystąpić działania niepożądane, w przypadku, gdy kobiety ciężarne narażone były na nasienie mężczyzn przyjmujących finasteryd. W przypadku, gdy seksualna partnerka pacjenta jest lub może być w ciąży, pacjentowi zaleca się zmniejszenie narażenia jego partnerki na nasienie. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka kobiecego.Działania niepożądaneNajczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są impotencja i zmniejszenie popędu płciowego. Te działania niepożądane zwykle występują na początku leczenia i u większości pacjentów ustępują w trakcie dalszego leczenia. Częstość działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu nie może być określona, ponieważ pochodzą one ze spontanicznych zgłoszeń. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy). Zaburzenia psychiczne: (często) zmniejszone libido; (nieznana) depresja, zmniejszenie libido utrzymujące się po przerwaniu leczenia. Zaburzenia serca: (nieznana) palpitacje. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (nieznana) świąd, pokrzywka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (niezbyt często) zaburzenia wytrysku, tkliwość sutków, powiększenie sutków; (nieznana) ból jąder, zaburzenia erekcji utrzymujące się po przerwaniu leczenia; bezpłodność i/lub słaba jakość nasienia. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszona objętość wytrysku. Ponadto w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn. Badanie MTOPS. Badanie MTOPS porównuje stosowanie finasterydu 5 mg/dobę (n = 768), doksazosyny 4 lub 8 mg/dobę (n = 756), terapię skojarzoną finasterydu 5 mg/dobę i doksazosyny 4 lub 8 mg/dobę (n = 786) oraz placebo (n = 737). W tym badaniu profil bezpieczeństwa i tolerancji terapii skojarzonej był ogólnie zgodny z profilem dla obu substancji czynnych stosowanych w monoterapii. Częstość zaburzeń ejakulacji u pacjentów, u których stosowano terapię skojarzoną był porównywalny z sumą częstości występowania tego zdarzenia niepożądanego w obu monoterapiach. Inne badania długookresowe. W 7-letnim, kontrolowanym placebo badaniu, do którego włączono 18 882 zdrowych mężczyzn, spośród których u 9060 dysponowano danymi z biopsji igłowej gruczołu krokowego do przeprowadzenia analizy, raka gruczołu krokowego wykryto u 803 (18,4%) spośród mężczyzn otrzymujących finasteryd 5 mg oraz u 1147 (24,4%) spośród mężczyzn otrzymujących placebo. W grupie leczonej finasterydem 5 mg, 280 (6,4%) mężczyzn miało raka gruczołu krokowego w skali Gleasona 7-10, wykrytego w biopsji igłowej, wobec 237 (5,1%) w grupie placebo. Dodatkowe badania sugerują, że zwiększenie prewalencji zaawansowanego raka gruczołu krokowego obserwowanej w grupie przyjmującej finasteryd 5 mg można wytłumaczyć występowaniem błędu statystycznego związanego z oceną punktów końcowych (ang. detection bias) związanego z wpływem finasterydu na objętość gruczołu krokowego. Spośród wszystkich przypadków raka gruczołu krokowego rozpoznanych w tym badaniu, ok. 98% sklasyfikowano jako raka wewnątrztorebkowego (stopień zaawansowania klinicznego T1 lub T2). Istotność kliniczna danych o stopniu złośliwości 7-10 w skali Gleasona jest nieznana. Wyniki badań laboratoryjnych. Oceniając wyniki oznaczeń PSA należy wziąć pod uwagę zmniejszenie stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem.PrzedawkowanieNie stwierdzono żadnych objawów niepożądanych, gdy pacjenci przyjmowali pojedyncze dawki finasterydu do 400 mg i wielokrotne dawki do 80 mg/dobę przez 3 m-ce. Brak zaleceń dotyczących swoistego leczenia przedawkowania finasterydu.DziałanieFinasteryd jest syntetycznym 4-azasteroidem, swoistym inhibitorem kompetycyjnym enzymu wewnątrzkomórkowego 5a-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron w silniejszy androgen, dihydrotestosteron (DHT). Prawidłowa czynność oraz wzrost gruczołu krokowego, a zatem również tkanki przerośniętego gruczołu krokowego, zależą od przekształcenia testosteronu w DHT. Finasteryd nie ma powinowactwa do receptora androgenowego. Badania kliniczne wykazały szybkie zmniejszenie stężeń DHT w surowicy o 70%, co prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 m-cach dochodzi do zmniejszenie objętości gruczołu o ok. 20% i obkurczanie trwa dalej osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie występuje w strefie okołocewkowej, bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Pomiary urodynamiczne potwierdziły również istotne zmniejszenie ciśnienia mięśnia wypieracza jako wynik zmniejszonej niedrożności.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu.
Wykaz B
Ciąża - nie dotyczy
D
Komentarze
[ z 0]