WskazaniaProdukt jest wskazany w leczeniu i kontroli łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. BPH) w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu oraz konieczności leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (ang. TURP) i prostatektomii. Produkt należy stosować wyłącznie u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu powyżej 40 ml).DawkowanieZalecane dawkowanie to 1 tabl. 5 mg raz/dobę, niezależnie od posiłków. Chociaż w krótkim czasie może być widoczna poprawa, konieczne może być leczenie przez przynajmniej 6 m-cy, aby móc ocenić, czy osiągnięta została zadowalająca odpowiedź kliniczna na leczenie. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (nawet z ClCr zaledwie 9 ml/min), ponieważ badania farmakokinetyczne nie wykazały wpływu niewydolności nerek na wydalanie finasterydu. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania finasterydu u pacjentów hemodializowanych. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania, chociaż badania farmakokinetyczne wykazały, że stopień wydalania finasterydu jest nieznacznie mniejszy u pacjentów w podeszłym wieku - powyżej 70 lat.UwagiTabl. należy połykać w całości, nie należy jej dzielić ani rozkruszać.PrzeciwwskazaniaPreparat nie jest wskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Lek jest przeciwwskazany w: nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancje pomocniczą; w ciąży - stosowanie u kobiet, które są w ciąży lub mogą być w ciąży.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościOgólne. W celu uniknięcia powikłań ważne jest, aby pacjenci z dużą objętością zalegającego moczu i/lub znacznie zmniejszonym przepływem moczu byli starannie monitorowani. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. Wpływ na swoisty antygen sterczowy (ang. PSA) i wykrywalność raka gruczołu krokowego. Nie stwierdzono do tej pory korzyści klinicznych u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg. Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) oraz zwiększonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy, byli monitorowani w kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem serii biopsji PSA i gruczołu krokowego. W tych badaniach BPH, finasteryd w dawce 5 mg nie spowodował zmiany współczynnika wykrycia raka gruczołu krokowego, a całkowita liczba przypadków występowania raka gruczołu krokowego nie była znacząco różna u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Stężenie PSA w surowicy jest zależne od wieku pacjenta i objętości gruczołu krokowego, a objętość tego gruczołu jest zależna od wieku pacjenta. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem w dawce 5 mg oraz następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka gruczołu krokowego. Oznaczenie stężenia PSA w surowicy również jest stosowane w celu zdiagnozowania raka gruczołu krokowego. Na ogół, gdy oznaczane jest stężenie PSA, PSA >10 ng/ml (Hybritech) przed rozpoczęciem leczenia powoduje konieczność natychmiastowego przeprowadzenia dalszych badań oraz rozważenia biopsji; przy stężeniu PSA pomiędzy 4-10 ng/ml zalecane jest dalsze postępowanie diagnostyczne. Wartości stężenia PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego mogą się w znacznym stopniu pokrywać z wartościami stwierdzanymi u mężczyzn bez tego nowotworu. Dlatego też, u mężczyzn z BPH, wartości stężenia PSA mieszczące się w prawidłowym zakresie nie wykluczają raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem w dawce 5mg. Wyjściowe stężenie PSA <4 ng/ml nie wyklucza możliwości występowania raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o ok. 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników stężenia PSA, u chorych z BPH leczonych finasterydem w dawce 5 mg, musi być brane pod uwagę zmniejszenie stężenia PSA w surowicy, które nie wyklucza współistnienia raka gruczołu krokowego. Zmniejszenie stężenia PSA można przewidzieć po przeanalizowaniu całego zakresu wartości PSA, jednak może różnić się u poszczególnych pacjentów. W trwającym 4 lata, kontrolowanym placebo badaniu, z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów (ang. PLESS) analiza danych PSA potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez 6 m-cy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Przypadki utrzymującego się zwiększonego stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy dokładnie ocenić, łącznie z rozważeniem nieprzyjmowania produktu przez pacjenta zgodnie z zaleceniami lekarza. Współczynnik wolnego PSA (stosunek wolnego PSA do całkowitego) nie jest znacząco zmniejszony przez finasteryd w dawce 5 mg. Stosunek wolnego do całkowitego PSA pozostaje stały nawet pod wpływem finasterydu w dawce 5 mg. Gdy współczynnik wolnego PSA jest wykorzystywany do wykrywania raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania tego współczynnika. Interakcje z produktami leczniczymi i/lub wynikami badań laboratoryjnych. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w surowicy związane jest z wiekiem pacjenta i objętością gruczołu krokowego, a objętość gruczołu krokowego zależy od wieku pacjenta. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenia u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg zwykle zmniejszają się. U większości pacjentów szybkie zmniejszenie PSA widoczne jest w ciągu 1-szych m-cy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po leczeniu stanowi ok. połowę wartości wyjściowej. Dlatego u typowego chorego leczonego finasterydem w dawce 5 mg przez 6 lub więcej m-cy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u osób nieleczonych. Rak sutka u mężczyzn. W trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano przypadki występowania raka sutka u pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg. Lekarze powinni poinformować pacjentów, aby niezwłocznie zgłaszali jakiekolwiek zmiany w obrębie sutka, tj.: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z sutków. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie badano wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Brak danych wskazujących na wpływ finasterydu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeNie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P450 3A4, ale nie ma na niego znaczącego wpływu. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych produktów określono jako niewielkie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak jest mało prawdopodobne, aby na podstawie ustalonego marginesu bezpieczeństwa jednoczesne stosowanie takich inhibitorów będzie miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z następującymi produktami leczniczymi: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.Ciąża i laktacjaFinasteryd w postaci tabl. nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka kobiecego. Stosowanie finasterydu jest przeciwwskazane u kobiet, które są lub mogą być w ciąży. Ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) przez inhibitory 5 a-reduktazy typu II, produkty z tej grupy, w tym finasteryd, podane kobietom w ciąży, mogą spowodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodu płci męskiej. Narażenie na finasteryd - ryzyko dla płodu płci męskiej. Kobiety w ciąży lub kobiety, które mogą zajść w ciążę nie powinny dotykać rozkruszonych ani przełamanych tabl. produktu ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu oraz późniejsze ryzyko dla płodu płci męskiej. Tabl. produktu są powl., co zapobiega kontaktowi z substancją czynną, o ile tabl. nie są przełamane lub rozkruszone. Niewielkie ilości finasterydu zostały wykryte w nasieniu mężczyzn stosujących finasteryd w dawce dobowej 5 mg. Nie wiadomo, czy kontakt kobiety w ciąży z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem może mieć szkodliwy wpływ na płód płci męskiej. Dlatego, gdy partnerka seksualna pacjenta jest w ciąży lub może zajść w ciążę, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem.Działania niepożądaneDo najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należą impotencja i zmniejszenie popędu seksualnego. Działania te zwykle występują w początkowej fazie leczenia i u większości pacjentów kontynuujących leczenie ustępują. Nie można ustalić częstości występowania działań niepożądanych obserwowanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, ponieważ pochodzą one z doniesień spontanicznych. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk ust i twarzy. Zaburzenia psychiczne: (często) zmniejszenie popędu seksualnego; (nieznana) depresja. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, świąd, pokrzywka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (niezbyt często) zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi; (nieznana) ból jąder, zaburzenia erekcji, które występowały również po zakończeniu leczenia; niepłodność u mężczyzn i/lub niska jakość nasienia. Po odstawieniu produktu odnotowano powrót do prawidłowych wartości lub poprawę jakości nasienia. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszona objętość ejakulatu. Dodatkowo, w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano występowanie raka sutka u mężczyzn. Leczenie objawów chorób gruczołu krokowego (ang. MTOPS). W badaniu MTOPS porównywano działanie finasterydu 5 mg/dobę (n=768), doksazosyny 4 lub 8 mg/dobę (n=756), terapii skojarzonej finasterydem 5mg/dobę i doksazosyną 4 lub 8 mg/dobę (n=786) oraz placebo (n=737). W tym badaniu bezpieczeństwo i tolerancja leczenia skojarzonego odpowiadały analogicznym parametrom poszczególnych składników. Częstość występowania zaburzeń ejakulacji u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone była porównywalna do sumy częstości występowania tego działania niepożądanego dla dwóch monoterapii. Pozostałe dane długoterminowe. W 7-letnim, badaniu kontrolowanym placebo, z udziałem 18 882 zdrowych mężczyzn, spośród których 9060 dysponowało danymi z biopsji igłowej gruczołu krokowego, raka gruczołu krokowego stwierdzono u 803 (18,4%) mężczyzn otrzymujących finasteryd i 1147 (24,4%) mężczyzn otrzymujących placebo. W grupie otrzymującej finasteryd w dawce 5 mg, u 280 (6,4%) mężczyzn występował rak gruczołu krokowego o wskaźniku Gleasona na poziomie 7-10 wykrytym w biopsji igłowej, w porównaniu do 237 (5,1%) mężczyzn w grupie placebo. Dodatkowe analizy sugerują, że większa częstość występowania wysoko zróżnicowanego raka gruczołu krokowego obserwowana w grupie przyjmującej finasteryd w dawce 5 mg może być uzasadniona błędem metody wykrywania spowodowanym wpływem finasterydu w dawce 5 mg na objętość gruczołu krokowego. Spośród wszystkich przypadków raka gruczołu krokowego rozpoznanych w tym badaniu, ok. 98% sklasyfikowano jako wewnątrztorebkowe (stadium T1 lub T2). Znaczenie kliniczne danych o wskaźniku Gleasona 7-10 nie jest znane. Badania diagnostyczne. Interpretując wyniki badań laboratoryjnych należy wziąć pod uwagę fakt, iż u pacjentów leczonych finasterydem stężenie PSA jest zmniejszone.PrzedawkowanieU pacjentów, którzy otrzymywali pojedyncze dawki finasterydu do 400 mg oraz wielokrotne dawki finasterydu do 80 mg/dobę stosowane przez 3 m-ce, nie stwierdzono działań niepożądanych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących leczenia po przedawkowaniu finasterydu.DziałanieFinasteryd jest syntetycznym 4-azasteroidem, swoistym, kompetencyjnym inhibitorem wewnątrzkomórkowego enzymu 5 a-reduktazy typu II. Enzym przekształca testosteron w silniej działający androgen - dihydrotestosteron (DHT). Prawidłowe funkcjonowanie i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, zależą od przemiany testosteronu w DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Badania kliniczne wykazują szybkie zmniejszanie stężenia DHT w surowicy o 70%, co prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 m-cach objętość gruczołu zmniejsza się o ok. 20% i proces zmniejszania postępuje, po upływie 3 lat objętość gruczołu zmniejsza o ok. 27%. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie okołocewkowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Pomiary urodynamiczne również potwierdziły znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza w wyniku zmniejszenia utrudnienia odpływu moczu. Znaczącą poprawę maks. przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tyg. w porównaniu ze stanem na początku leczenia. Różnice w stosunku do placebo zostały udokumentowane po odpowiednio 4 i 7 m-cach. Podczas 3-letniego okresu obserwacji wszystkie parametry skuteczności nie uległy zmianie. Wpływ trwającego 4 lata leczenia finasterydem na częstość występowania ostrego zatrzymania moczu, konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego, ocenę objawów oraz objętość gruczołu krokowego W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich objawami BPH, powiększeniem gruczołu krokowego stwierdzonym podczas badania per rectum oraz niewielką objętością zalegającego moczu, finasteryd zmniejszał częstość występowania ostrego zatrzymania moczu z 7/100 do 3/100 w ciągu 4 lat, a konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego (TURP lub prostatektomia) z 10/100 do 5/100. Zmianom tym towarzyszyła 2-punktowa poprawa w zakresie objawów w skali QUASI-AUA (zakres 0-34), trwałe zmniejszenie objętości gruczołu krokowego o ok. 20% oraz trwałe zwiększenie przepływu moczu.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu.
Wykaz B
Ciąża - nie dotyczy
D
Komentarze
[ z 0]