WskazaniaObjawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy 10 mg jest wskazany do stosowania od 6 lat o mc. co najmniej 20 kg, jak również u dorosłych i młodzieży.Produkt leczniczy 20 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (12 lat i powyżej).DawkowanieDorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): 20 mg bilastyny raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o mc. co najmniej 20 kg: 10 mg bilastyny raz/dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki. Tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Dzieci w wieku poniżej 6 lat o mc. poniżej 20 kg: obecnie dostępne dane opisano w ChPL, ale nie można określić zaleceń dotyczących dawkowania. Dlatego bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. Czas trwania leczenia. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Osoby w podeszłym wieku: nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów. Zaburzenia czynności wątroby: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Brak badań klinicznych u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów dorosłych z zaburzeniami czynności wątroby.UwagiTabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega natychmiastowemu rozpuszczeniu w ślinie i może być łatwo połknięta. Tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem. W celu rozpuszczenia tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej nie należy stosować soku grejpfrutowego lub jakiegokolwiek innego soku owocowego.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na/tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ten produkt leczniczy zawiera dwutlenek siarki i może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia pojazdów wykazało, że stosowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.InterakcjePokarm znacząco zmniejsza biodostępność tabl. bilastyny 20 mg po podaniu doustnym o 30%, a tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej 10 mg o 20%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz/dobę i 400 mg ketokonazolu raz/dobę lub 500 mg erytromycyny 3x/dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowany. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz/dobę i 60 mg diltiazemu raz/dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz/dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz/dobę i 3 mg lorazepamu raz/dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci dla tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej z bilastyną. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.Ciąża i laktacjaBrak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.Działania niepożądanePodsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży. W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12-17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku od 2-11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tyg. kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2-11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo. Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dzieci i młodzieży, szczegóły patrz ChPL. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: często: zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości. Zaburzenia oka: (często) alergiczne zapalenie spojówek, (niezby.t często) podrażnienie oka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha/ból w nadbrzuszu; (niezbyt często) biegunka, nudności, obrzęk warg. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wyprysk, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ( niezbyt często) zmęczenie. Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży. U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży. Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjmowało bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży, szczegóły patrz ChPL. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) opryszczka jamy ustnej. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok prawej odnogi pęczka Hisa, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, inne nieprawidłowości w zapisie EKG. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, pragnienie, złagodzenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy. Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększone stężenia kreatyniny w krwi, zwiększone stężenia triglicerydów w krwi, zwiększenie mc. Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży. U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.PrzedawkowanieBrak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci. Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego u dorosłych oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na/dobę przez 7 dni) częstość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.
Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.DziałanieBilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą histaminy z powinowactwem do obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki.Skład1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg bilastyny.
Komentarze
[ z 0]